Cilastatin

Cilastatin एक दवा है जिसे एंटीबायोटिक इमिपेनम के साथ मिलाया जाता है और कहा जाता है कि यह इमीपीनम के तेजी से चयापचय में देरी करता है। Cilastatin प्रोटीज अवरोधकों में से एक है। यह गुर्दे के एंजाइम डीहाइड्रोपेप्टिडेस- I को रोकता है, जो कि इमिपेनेम के चयापचय के लिए जिम्मेदार है।

Cilastatin क्या है?

Cilastatin (रासायनिक आणविक सूत्र: C16H26N2O5S) एक हल्के पीले रंग का अमोर्फस पाउडर (cilastatin सोडियम) है। फार्मेसी में इसका उपयोग प्रोटीज इनहिबिटर के रूप में किया जाता है, अर्थात। यह पेप्टिडेस (जिसे पहले प्रोटीज कहा जाता है) को रोकता है और इस प्रकार प्रोटीन के टूटने को रोकता है।

Cilastatin एंजाइम डिहाइड्रोपेप्टिडेस- I को रोकता है। निषेध प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती है, अर्थात। Cilastatin समान रिसेप्टर्स के कब्जे के लिए dehydropeptidase-I के साथ प्रतिस्पर्धा करती है। सिलस्टैटिन को बंद करने के बाद, अवरोध हटा दिया जाता है क्योंकि एंजाइम रिसेप्टर्स पर फिर से कब्जा कर सकता है।

औषधीय प्रभाव

सिलस्टैटिन का उपयोग एक पाउडर के रूप में किया जाता है जो जलसेक के समाधान में बनाया जाता है। इससे यह माना जा सकता है कि एप्लिकेशन हमेशा अंतःक्रियात्मक रूप से कार्य करता है। फार्माकोकाइनेटिक्स के बारे में, यह कहा जा सकता है कि दवा का प्लाज्मा आधा जीवन औसतन एक घंटे है।

Cilastatin को इसके नमक, Cilastatin सोडियम के रूप में दिया जाता है। सिलास्टैटिन की कार्रवाई के तंत्र में डिहाइड्रोपेप्टिडेस- I को रोकना शामिल है, जो किडनी एंजाइम है जो कि imipeneme के चयापचय के लिए जिम्मेदार है।

जब एक ही समय में प्रशासित किया जाता है, तो एक प्रतिस्पर्धी निषेध होता है, यानी कि सिलैस्टैटिन किडनी एंजाइम के समान रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेता है और रिसेप्टर्स पर कब्जा करने के लिए इसके साथ 'लड़ाई' करता है। डिहाइड्रोपेप्टिडेस- I की गतिविधि को सक्रिय होने से रोका या रोका जाता है। यह औषधीय पदार्थ का वांछित प्रभाव है, क्योंकि यह प्रक्रिया इमिपेनेम के चयापचय में देरी करती है।

विलंबित चयापचय के परिणामस्वरूप उच्च सांद्रता होती है और इमिपेनम की कार्रवाई की लंबी अवधि होती है। इमिपेनम को गुर्दे में हाइड्रोलाइज्ड किया जाता है, अर्थात, यह एक पानी के अणु के अलावा टूट जाता है। इलिफेनीम के इस चयापचय, जो कि सीलास्टैटिन द्वारा विलंबित होता है, निष्क्रिय नेफ्रोटॉक्सिक चयापचय में परिणाम करता है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि सिलैस्टैटिन नेफ्रोटॉक्सिसिटी को कम कर सकता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

सिलास्टैटिन का उपयोग एमीपेनेम के साथ एक निश्चित संयोजन में किया जाता है, ß-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के समूह से एक एंटीबायोटिक। इसका काम इमीपनेम को तेजी से मेटाबोलाइज करने से रोकना है। वांछित चिकित्सीय प्रभाव के लिए एंटीबायोटिक की पर्याप्त उच्च एकाग्रता प्राप्त करने के लिए यह आवश्यक है।

इसके अलावा, पशु प्रयोगों ने साइलीपाटिन के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर इमीपेनेम के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव में कमी देखी गई। सिलास्टैटिन अपने आप में एक जीवाणुरोधी प्रभाव नहीं है। यह एपिपेनम के जीवाणुरोधी प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है, यह केवल इपीनेम के तेजी से चयापचय को रोकता है, जिससे प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है। एक रासायनिक दृष्टिकोण से, सिलस्टैटिन प्राकृतिक अमीनो एसिड (आर)-सिस्टीन का व्युत्पन्न है।

Imipenem, एंटीबायोटिक जो सिलैस्टैटिन के साथ मिलकर प्रशासित किया जाता है, बैक्टीरिया की कोशिका दीवार संश्लेषण को रोककर एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। बैक्टीरिया बीटा-लैक्टामेस की ओर एक स्थिरता है। इमिपेनम एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है जो एरोबिक और एनारोबिक, ग्राम पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया का पता लगाता है।

इसका उपयोग जीवाणुरोधी जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए आरक्षित एंटीबायोटिक के रूप में किया जाता है। मिश्रित संक्रमण भी imipenem के संकेत के बीच हैं। उपर्युक्त संकेत संयोजन के उपयोग के लिए एक सख्त संकेत के परिणामस्वरूप / सिप्लास्टैटिन को मिलाते हैं। इस कारण से, हमेशा साइलीस्टैटिन के साथ संयोजन में इमीपेनम दिया जाता है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

साइलास्टैटिन के कारण होने वाले दुष्प्रभाव और जोखिम में स्थानीयकृत ऊतक सख्त और दर्द के साथ अतिसंवेदनशीलता शामिल है; एलर्जी प्रतिक्रियाएं जैसे कि स्थानीय त्वचा की जलन, त्वचा की लालिमा, चकत्ते, खुजली, पित्ती (पित्ती); रक्त में परिवर्तन जैसे कि थ्रोम्बोसाइटोसिस या ईोसिनोफिलिया और अस्थायी यकृत रोग।

सिलास्टैटिन के लिए मतभेद या साइप्रैस्टिन के साथ सिलेस्टैटिन के संयोजन में शामिल हैं, सिलास्टैटिन के लिए अतिसंवेदनशीलता, बच्चों के लिए अतिसंवेदनशीलता या अन्य बीटा-लैक्टामेस एंटीबायोटिक दवाओं और गुर्दे की शिथिलता। इसके अलावा, गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। छोटे बच्चों में उपयोग भी contraindicated है।