Clofibrate

Clofibrate क्लोफिब्रिक एसिड का एक वंशज है और स्टैटिन और निकोटिनिक एसिड के साथ लिपिड-कम करने वाले एजेंटों के सक्रिय पदार्थों के समूह से संबंधित है। इन सबसे ऊपर, क्लोफिब्रेट ट्राइग्लिसराइड्स के बढ़े हुए प्लाज्मा स्तर को कम करता है, कोलेस्ट्रॉल कम करने वाला प्रभाव कम स्पष्ट होता है।

क्लोफिब्रेट क्या है?

क्लोफिब्रेट (रासायनिक नाम: इथाइल 2- (4-क्लोरोफेनोक्सी) -2-मिथाइलप्रोपानोएट) फाइब्रेट्स के समूह से संबंधित है, दवाओं का एक समूह जो मुख्य रूप से ऊंचा रक्त लिपिड की दवा चिकित्सा के लिए उपयोग किया जाता है। स्टैटिन के विपरीत, जिसका उपयोग ऊंचा कोलेस्ट्रॉल के स्तर के इलाज के लिए किया जाता है, फाइब्रेट्स का उपयोग ऊंचा ट्राइग्लिसराइड्स के इलाज के लिए भी किया जाता है। यह भी है जहां फाइब्रेट्स का मुख्य प्रभाव झूठ है। इसलिए यह परेशान रक्त लिपिड के उपचार के लिए और हृदय रोगों की रोकथाम के लिए एक महत्वपूर्ण दवा है।

क्लोफिब्रेट एक सफेद, क्रिस्टलीय, अघुलनशील पाउडर है जिसे प्रतिदिन गोलियों या कैप्सूल के रूप में लिया जाता है। क्लोफिब्रेट को पहले क्लोफिब्रिक एसिड में परिवर्तित किया जाता है और फिर गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है, यही वजह है कि गुर्दे को नुकसान होने पर खुराक को समायोजित करना पड़ता है।

बढ़ते दुष्प्रभावों के कारण, क्लोफिब्रेट अब शायद ही कभी इस्तेमाल किया जाता है और जर्मनी में अब व्यावसायिक रूप से उपलब्ध नहीं है।

शरीर और अंगों पर औषधीय प्रभाव

क्लोफिब्रेट ट्राइग्लिसराइड्स के प्लाज्मा स्तर को कम करता है। कार्रवाई का सटीक तंत्र अभी तक पूरी तरह से समझाया नहीं गया है। यह माना जाता है कि क्लोफिब्रेट तथाकथित PPARα (पेरोक्सीसम प्रोलिफ़रेटर सक्रिय रिसेप्टर) को सक्रिय करता है। यह एक प्रोटीन है जो सक्रिय होने पर, डीएनए को बांधता है और इस तरह एलडीएल कोलेस्ट्रॉल (10-25%) की वृद्धि और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल (लगभग 10%) में वृद्धि की ओर जाता है। LDL बोलचाल की "खराब" कोलेस्ट्रॉल है, जो पोत की दीवारों पर जमा हो जाती है और इस तरह एथेरोस्क्लेरोसिस की ओर ले जाती है। इस बीच, एचडीएल तथाकथित "अच्छा" कोलेस्ट्रॉल है, जो यकृत में ले जाया जाता है और वहां टूट जाता है।

क्लोफिब्रेट का एक अन्य प्रभाव यकृत में कोलेस्ट्रॉल का बिगड़ा हुआ गठन और यकृत से वीएलडीएल का कम होना है। VLDL, LDL की तरह, लीवर में बनने वाले कोलेस्ट्रॉल को अन्य अंगों में स्थानांतरित करता है; LDL के विपरीत, इसमें ट्राइग्लिसराइड्स अधिक होते हैं और इस प्रकार एथेरोस्क्लेरोटिक प्रक्रियाओं में शामिल होता है।

इसके अलावा, क्लोफिब्रेट एंजाइम लिपोप्रोटीन लाइपेस की गतिविधि को बढ़ाता है, जो ट्राइग्लिसराइड्स को तोड़ने के लिए महत्वपूर्ण है। स्टैटिन के समान, प्लियोट्रोपिक प्रभाव भी क्लोफिब्रेट के साथ मनाया जाता है, अर्थात् विभिन्न लक्ष्य संरचनाओं पर अलग-अलग प्रभाव उत्पन्न होते हैं। इसमें भड़काऊ प्रोटीन का एक कम गठन और साथ ही एक बेहतर संवहनी दीवार समारोह और एथोरोसक्लोरिक प्रक्रियाओं के कारण इन में भड़काऊ परिवर्तन शामिल हैं।

क्लोफिब्रेट का एक नकारात्मक प्रभाव पित्त में कोलेस्ट्रॉल का बढ़ा हुआ उत्सर्जन है, जो कोलेस्ट्रॉल युक्त पित्त पथरी के जोखिम को बढ़ाता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपचार और रोकथाम के लिए उपयोग

क्लोफिब्रेट और अन्य फाइब्रेट्स मुख्य रूप से प्राथमिक पारिवारिक हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया में उपयोग किए जाते हैं। यह एक चयापचय संबंधी विकार है जिसमें रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स का उच्च स्तर होता है। इसे 'प्राथमिक रूप से पारिवारिक' कहा जाता है क्योंकि यह ट्राइग्लिसराइड्स की जन्मजात अधिकता है। आमतौर पर कारण एक एंजाइम में एक दोष है, जो ट्राइग्लिसराइड्स को तोड़ने के लिए महत्वपूर्ण है।

लेकिन हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के पारिवारिक रूप के अलावा, क्लोफिब्रेट का उपयोग द्वितीयक रूप में किया जाता है, अर्थात् अधिग्रहित रूप में। इसके कई कारण हो सकते हैं, जैसे कि खराब पोषण (मोटापा, एनोरेक्सिया), चयापचय संबंधी विकार (जैसे मधुमेह मेलेटस), साथ ही गुर्दे की बीमारियां जैसे नेफ्रोटिक सिंड्रोम या गुर्दे की विफलता।

दवा का दुरुपयोग भी माध्यमिक हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया का कारण हो सकता है और इस तरह लिपिड कम करने वाली दवाओं के लिए एक संकेत का प्रतिनिधित्व करता है। ऐसी दवाएं जो रक्त लिपिड के प्लाज्मा स्तर को बढ़ाती हैं उनमें बीटा ब्लॉकर्स, कोर्टिसोन या कुछ हार्मोन शामिल हैं।

क्लोफिब्रेट का उपयोग तथाकथित चयापचय सिंड्रोम में भी किया जा सकता है, जिसे "सिंड्रोम एक्स" या "घातक चौकड़ी" के रूप में भी जाना जाता है। यह बिगड़ा हुआ चीनी चयापचय का एक खतरनाक संयोजन है, रक्तचाप में वृद्धि, कम एचडीएल कोलेस्ट्रॉल की एक साथ उपस्थिति और गंभीर मोटापे के साथ ट्राइग्लिसराइड्स का बढ़ता अनुपात।

क्लोफिब्रेट एक सफ़ेद, क्रिस्टलीय पाउडर है जिसे रोगी को दिन में कई बार गोलियों और कैप्सूल के रूप में लेना चाहिए। चूंकि जर्मनी में साइड इफेक्ट के कारण बाजार में इसे बंद कर दिया गया था, अन्य फ़िब्रेट्स जैसे कि बीज़फ़िब्रेट या फ़ेनोफ़िब्रेट, जो क्लोफ़िब्रिक एसिड के डेरिवेटिव (जैसे क्लोफ़िब्रेट) भी हैं, निर्धारित हैं।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

क्लोफिब्रेट के साइड इफेक्ट्स की एक विस्तृत श्रृंखला है। गैर-विशिष्ट दुष्प्रभावों में दवा के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाएं शामिल हैं, जो सूजन, साँस लेने में कठिनाई और पित्ती की विशेषता हैं।

अन्य दुष्प्रभावों में बुखार और ठंड लगना, एक फ्लू जैसी भावना, पैरों और टखनों में सूजन, साथ ही जोड़ों में दर्द, नपुंसकता, सिरदर्द, चक्कर आना और उनींदापन और अचानक वजन बढ़ना शामिल हैं।

अधिक विशिष्ट साइड इफेक्ट्स जो कि फाइब्रेट थेरेपी के विशिष्ट हैं, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसपेशियों में दर्द और मांसपेशियों में कमजोरी के कारण rhabdomyolysis (जर्मन में: मांसपेशियों का टूटना) हैं। इसलिए स्टैटिंस के साथ कॉम्बिनेशन थेरेपी पर सावधानीपूर्वक विचार और निगरानी की जानी चाहिए, क्योंकि ये भी मांसपेशियों के टूटने का कारण बनती हैं।

क्लोफिब्रेट जठरांत्र संबंधी समस्याओं जैसे मतली, उल्टी और दस्त का कारण बनता है। क्लोफिब्रेट से पित्ताशय की पथरी का खतरा भी बढ़ जाता है। किसी भी परिस्थिति में क्लोफिब्रेट को यकृत और पित्ताशय की थैली की बीमारियों, गुर्दे की कमजोरी, गर्भावस्था या स्तनपान के मामले में नहीं लिया जाना चाहिए।