इफावरेन्ज

जैसा इफावरेन्ज एक गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांस्क्रिप्टेज़ इनहिबिटर कहा जाता है। इस दवा का उपयोग एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।

Efavirenz क्या है?

सक्रिय संघटक efavirenz (EFV) नॉन-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांस्क्रिप्टेज़ इनहिबिटर (NNRTIs) के समूह से संबंधित है। इस दवा का उपयोग एक शुद्ध एनैन्टीओमर के रूप में किया जाता है और इसका उपयोग एचआईवी संक्रमण जैसे एड्स के इलाज के लिए किया जाता है। यह एक संयोजन एंटीरेट्रोवाइरल उपचार का हिस्सा है।

Efavirenz को EMEA (यूरोपियन मेडिसिन्स एजेंसी) द्वारा 1999 में यूरोप में एक औषधीय उत्पाद के रूप में अनुमोदित किया गया था। हालांकि, क्योंकि सक्रिय पदार्थ का प्रतिरोध मोनोथेरेपी के संदर्भ में जल्दी से विकसित होता है, गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक को हमेशा एक और एंटीरेट्रोवायरल पदार्थ के साथ लेना चाहिए जो रोगी को पहले कभी नहीं मिला है। यूरोप में मंजूरी मिलने से पहले ही एफ़ावर्नेज़ उत्तरी अमेरिका के बाज़ार में मौजूद था।

Efavirenz जर्मनी में व्यापार नाम Sustiva® के तहत एक मोनोप्रेपरेशन के रूप में उपलब्ध है। एक संयोजन तैयारी भी है जिसे Atripla® कहा जाता है।

औषधीय प्रभाव

वायरस अपने स्वयं के प्रजनन की देखभाल करने में सक्षम नहीं हैं। इस उद्देश्य के लिए उन्हें उन कोशिकाओं की प्रजनन प्रणाली की आवश्यकता होती है, जिन्होंने उन पर हमला किया है। इसे प्राप्त करने के लिए, वायरस कोशिकाओं की आनुवंशिक सामग्री को अपने स्वयं के आनुवंशिक सामग्री में घुसपैठ करते हैं। कोशिकाओं को ब्लूप्रिंट दिया जाता है जिसका उपयोग वे वायरस पैदा करने के लिए करते हैं। HI वायरस के साथ यह प्रक्रिया अधिक कठिन है, क्योंकि उनका आनुवंशिक मेकअप स्तनधारियों और मनुष्यों से अलग है।

मानव कोशिकाओं में जाने के लिए HI वायरस की आनुवंशिक सामग्री के लिए, इसे "फिर से लिखना" करना आवश्यक है। एंजाइम रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इस परिवर्तन का ख्याल रखता है। इस तरह, एचआईवी वायरस अपने जीनोम को इस तरह से रूपांतरित कर सकता है कि इसे बिना किसी कठिनाई के मानव जीनोम में शामिल किया जा सकता है।

चूंकि एफएविरेंज़ रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर के समूह से संबंधित है, इसलिए इसमें रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के सक्रिय साइट को ब्लॉक करने की क्षमता है। नतीजतन, एंजाइम अब वायरस के आनुवंशिक मेकअप को फिर से लिखने में सक्षम नहीं है। शरीर की कोशिकाएं जानकारी को विदेशी के रूप में वर्गीकृत करती हैं और इसलिए अब इसे पुन: पेश नहीं करती हैं। यह नए HI वायरस के उत्पादन का प्रतिकार करता है।

यह प्रक्रिया वायरल लोड को कम करती है, जिससे एड्स की शुरुआत में देरी हो सकती है। यह एचआईवी संक्रमण के लक्षणों को भी कम करता है, जो बदले में रोगी के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है।

एफ़ावेरेंज रक्त में प्लाज्मा प्रोटीन के लिए 99 प्रतिशत बाध्य है। मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता रक्त प्लाज्मा की तुलना में तीन गुना अधिक है। सक्रिय संघटक का आधा जीवन लगभग 50 घंटे है। Efavirenz के उत्सर्जन का एक तिहाई मूत्र में मेटाबोलाइट रूप में होता है। बाकी पदार्थ बिना किसी परिवर्तन के मल के माध्यम से जीव से बच जाता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

Efavirenz के लिए आवेदन का एकमात्र क्षेत्र एचआईवी संक्रमण है जिसमें मानव शरीर में एक कमजोर प्रतिरक्षा प्रणाली है। एजेंट का उपयोग वयस्क और किशोर रोगियों के साथ-साथ तीन साल की उम्र के बच्चों में भी किया जा सकता है।

एक वायरस दवा को रोकने के रूप में, efavirenz HI वायरस के खिलाफ सीधे कार्य करता है। हालांकि, एड्स की शुरुआत का मुकाबला करना या इसे धीमा करना भी संभव है।

उच्च वसा वाले खाद्य पदार्थों का अंतर्ग्रहण, एफेविरेंज़ के अवशोषण को प्रभावित कर सकता है। यह लगभग 50 प्रतिशत बढ़ जाता है। दवा आमतौर पर शाम को बिस्तर पर जाने से पहले खाली पेट पर ली जाती है। चूंकि एफेविरेंज़ का आधा जीवन लंबा है, इसलिए प्रति दिन एजेंट की एक खुराक पर्याप्त है। Efavirenz को एक समाधान के रूप में और फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में लिया जा सकता है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

Efavirenz का उपयोग करने से साइड इफेक्ट का खतरा है, मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) को प्रभावित करता है। प्रभावित रोगी अक्सर थकान, उनींदापन, नींद की समस्याओं, बुरे सपने और चक्कर आना से पीड़ित होते हैं। खासकर एफेविरेंज़ उपचार के शुरुआती चरण में, 50 प्रतिशत तक सभी बीमार लोग इन अवांछनीय दुष्प्रभावों से प्रभावित होते हैं।

अन्य दुष्प्रभावों में ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, चिंता, अवसाद, सिरदर्द, पेट में दर्द, दस्त, मतली, त्वचा पर चकत्ते और खुजली शामिल हो सकते हैं। ज्यादातर मामलों में, एक से चार सप्ताह के बाद इन दुष्प्रभावों में सुधार होगा। हालांकि, लक्षण प्रभावित होने वाले सभी लोगों के 10 से 20 प्रतिशत तक बने रहते हैं, इसलिए इसे दूसरी तैयारी में बदलने की सलाह दी जाती है।

कभी-कभी, जिगर (हेपेटाइटिस), तीव्र अग्नाशयशोथ (अग्नाशयशोथ), मिजाज, उत्साह, आक्रामकता, व्यामोह, भ्रम, बेचैनी, स्मृति समस्याएं, आंदोलन की गड़बड़ी, संतुलन की गड़बड़ी, आक्षेप, दृश्य गड़बड़ी, भ्रम और आत्महत्या के विचार जैसे अन्य दुष्प्रभाव होते हैं। जिससे आत्महत्या का प्रयास हो सकता है।

यदि त्वचा पर फफोले, श्लेष्म झिल्ली में परिवर्तन, त्वचा के फड़कने और बुखार के उपचार के दौरान त्वचा पर विकसित होते हैं, तो आपको तत्काल अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए और चिकित्सा बंद हो सकती है।

चूंकि साइड इफेक्ट्स आम तौर पर खाने की चीजों से नहीं जुड़े होते हैं, इसलिए खाली पेट पर एफेविरेंज़ देना उचित है। कुछ मामलों में दवा शरीर में वसा के वितरण में गड़बड़ी का कारण बनती है। यह पेट में वृद्धि होने पर शरीर और चेहरे पर वसा को कम करता है।

Efavirenz को लेने के कुछ मतभेद भी हैं। यह प्रयोग नहीं किया जाना चाहिए यदि रोगी सक्रिय संघटक के प्रति संवेदनशील है या जिगर की गंभीर क्षति है। गुर्दे की शिथिलता, यकृत रोग, मिर्गी, मनोरोग संबंधी विकारों के पहले या अन्य एचआईवी दवाओं के प्रतिरोध के मामले में सख्त चिकित्सा नियंत्रण आवश्यक है।

यदि उपचार का कोई अन्य विकल्प उपलब्ध नहीं है, तो गर्भावस्था के दौरान इफावरेंज का उपयोग किया जाना चाहिए। पशु प्रयोगों से पता चला है कि दवा का बच्चे पर हानिकारक प्रभाव पड़ता है।