प्रतिस्पर्धी निषेध

प्रतिस्पर्धी निषेध तथाकथित प्रतिपक्षी या अवरोधकों द्वारा एक एंजाइम या रिसेप्टर का निषेध है। ये ऐसे पदार्थ हैं जिनकी रासायनिक संरचना शरीर के अपने पदार्थ के समान है, जिसका लक्ष्य लक्ष्य संरचना से बंधना है।

प्रतिस्पर्धी निषेध क्या है?

मानव शरीर रचना में विभिन्न संरचनाएं बाध्यकारी साइटों के साथ संपन्न होती हैं। ऐसी संरचनाओं में शामिल हैं, उदाहरण के लिए, रिसेप्टर्स और एंजाइम। एक नियम के रूप में, विभिन्न पदार्थ इन संरचनाओं के बाध्यकारी साइटों को बांधने में सक्षम हैं। यदि कई पदार्थ संरचनात्मक संरचना से बंधने के लिए प्रतिस्पर्धा करते हैं, तो लक्ष्य संरचना का प्रतिस्पर्धी निषेध हो सकता है।

जैव रसायन और औषध विज्ञान प्रतिस्पर्धा करने वाले पदार्थों को एगोनिस्ट और विरोधी के रूप में जानते हैं। एगोनिस्ट एक पदार्थ है जो रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेता है और बाइंडिंग द्वारा सिग्नल ट्रांसडक्शन को सक्रिय करता है। एगोनिस्ट या तो अंतर्जात पदार्थ हैं या ऐसे पदार्थों की कृत्रिम नकल। फार्माकोलॉजी में, एंटीजनिस्ट पदार्थ होते हैं जो एक एगोनिस्ट की कार्रवाई को रोकते हैं।

जब एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी की बाध्यकारी प्रतियोगिता द्वारा एक संरचना को बाधित किया जाता है, तो प्रतिस्पर्धी निषेध होता है। प्रतिस्पर्धी निषेध में, एक एगोनिस्ट और एक विरोधी लक्ष्य लक्ष्य पर कब्जा करने के लिए लड़ते हैं। एक नियम के रूप में, प्रतिपक्षी अपने आप में कोई जैव रासायनिक प्रभाव नहीं है।

गैर-प्रतिस्पर्धी निषेध और गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोध के बीच एक अंतर किया जाना चाहिए, जिसमें अवरोधक सक्रिय एंजाइम केंद्र से संलग्न नहीं होता है, बल्कि एंजाइम की किसी अन्य साइट से जुड़ जाता है और इस तरह से एंजाइम के संवहन और निष्क्रियता में परिवर्तन को प्राप्त करता है।

कार्य और कार्य

एगोनिस्ट शरीर में कुछ रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेते हैं और उनके साथ एक निश्चित प्रभाव के साथ कॉम्प्लेक्स बनाते हैं।रिसेप्टर्स एक एगोनिस्ट के लिए बाध्यकारी के लिए एक विशिष्ट संरचना के साथ जीव में उत्तेजना-प्राप्त करने वाली साइटें हैं। रिसेप्टर्स को बांधने और प्रभावों को ट्रिगर करने की क्षमता को आंतरिक गतिविधि कहा जाता है। एक विशिष्ट एगोनिस्ट के प्रतिपक्षी, एगोनिस्ट के लिए रासायनिक संरचना में समान हैं और इस प्रकार इसके लिए इच्छित रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेते हैं। हालांकि, एक विरोधी-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स एगोनिस्ट-रिसेप्टर बंधन के लिए इच्छित प्रभाव को विकसित नहीं करता है। रिसेप्टर का प्रभाव एक विरोधी के साथ कब्जे से बाधित होता है।

एक निश्चित पदार्थ और एक रिसेप्टर के बीच बाध्यकारी प्रयासों की ताकत को आत्मीयता कहा जाता है। अपने रिसेप्टर्स से एक एगोनिस्ट को विस्थापित करने में सक्षम होने के लिए, विरोधी को एगोनिस्ट की तुलना में अधिक बाध्यकारी संबंध होना चाहिए। यह सिद्धांत बड़े पैमाने पर कार्रवाई के कानून का पालन करता है। इसका मतलब यह है कि एक ही बंधन आत्मीयता के साथ, एगोनिस्ट को अभी भी विस्थापित किया जा सकता है यदि विरोधी उच्च एकाग्रता में मौजूद है। गैर-प्रतिस्पर्धात्मक विरोधी को अधिक उच्च केंद्रित एगोनिस्ट द्वारा विस्थापित किया जा सकता है। यह सिद्धांत प्रतिस्पर्धी विरोधी के लिए लागू नहीं होता है। प्रतिस्पर्धी प्रतिपक्षी की ताकत तथाकथित पीए 2 मूल्य है और शिल्ड भूखंड का उपयोग करके निर्धारित की जाती है।

फार्माकोलॉजी में अधिकांश विरोधी शारीरिक, अर्थात् अंतर्जात पदार्थ हैं। एंजाइमों के अलावा, मध्यस्थ और उनके विरोधी मुख्य रूप से आज दवाओं में उपयोग किए जाते हैं। उदाहरण के लिए, हिस्टामाइन एक सूजन-मध्यस्थता ऊतक हार्मोन है। यह एक शारीरिक एगोनिस्ट है जो विशिष्ट हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को बांधता है और बंधन के माध्यम से ऊतक में लालिमा, सूजन और दर्द का कारण बनता है। इस मामले में एगोनिस्ट-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स का शारीरिक रूप से इरादा प्रभाव भड़काऊ प्रतिक्रिया है।

फार्माकोलॉजिस्ट हिस्टामाइन के प्रतिपक्षी के रूप में H1 एंटीथिस्टेमाइंस पर निर्भर करता है। ये पदार्थ जैव रासायनिक रूप से हिस्टामाइन के समान हैं और इस प्रकार रिसेप्टर से हिस्टामाइन को विस्थापित करने में सक्षम हैं। एक प्रतिपक्षी-रिसेप्टर परिसर के रूप में, इन प्रतिपक्षी का अपना कोई प्रभाव नहीं है। एच 1 एंटीथिस्टेमाइंस सूजन को कम या कम कर सकता है।

एंजाइमों के संबंध में, दवा एक अवरोधक की बात आती है जब यह एक अवरोधक की बात आती है, जो सक्रिय केंद्र के लिए इच्छित सब्सट्रेट के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। एंजाइम अवरोधक को परिवर्तित नहीं कर सकता है और इसलिए काम करना बंद कर देता है। अवरोध केवल तभी रहता है जब अवरोधक की एकाग्रता पर्याप्त रूप से अधिक रहती है।

बीमारियाँ और बीमारियाँ

प्रतिस्पर्धी अवरोध के सिद्धांत पर आधारित अवरोधकों का उपयोग विभिन्न नैदानिक ​​चित्रों के इलाज के लिए किया जाता है। उदाहरण के लिए, तीव्र गाउट हमलों के उपचार में प्रतिस्पर्धी निषेध चिकित्सा का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। NSAID अवरोधक प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को बाधित करने के लिए उपयोग किया जाता है। यह cyclooxygenase को रोकता है, एक एंजाइम जो भड़काऊ चयापचय में शामिल है। यह अवरोध एक दर्द-राहत और विरोधी भड़काऊ प्रभाव पैदा करता है। तीव्र गाउट के लिए पारंपरिक उपचार इबुप्रोफेन या डाइक्लोफेनाक हैं।

क्रोनिक गाउट में, उपयोग किए जाने वाले मुख्य अवरोधक हैं [[यूरिकॉस्टेटिक एजेंट]। ये पदार्थ xanthine ऑक्सीडेज को रोकते हैं। ज़ैंथिन ऑक्सीडेज हाइपोक्सैन्थिन को ज़ैंथीन में ऑक्सीकृत करता है, जो अंततः यूरिक एसिड बन जाता है। ज़ैंथिन ऑक्सीडेज का निषेध यूरिक एसिड उत्पादन को कम करता है और गाउट के लक्षणों को कम करता है। इसी समय, अवरोधक का प्रशासन शरीर में हाइपोक्सानथिन एकाग्रता को बढ़ाता है। प्यूरीन संश्लेषण भी अब से बाधित है।

प्रतिस्पर्धी निषेध अन्य अवरोध विधियों पर एक निर्णायक लाभ प्रदान करता है। फार्माकोलॉजिस्ट प्रतिवर्ती और अपरिवर्तनीय निषेध के बीच अंतर करता है। अपरिवर्तनीय निषेध के मामले में, एक अपरिवर्तनीय निषेध प्रक्रिया है। इस प्रक्रिया को एक बहुत अधिक केंद्रित एगोनिस्ट के साथ भी उलट नहीं किया जा सकता है। प्रतिवर्ती निषेध के मामले में, हालांकि, प्रतिवर्तीता है। इसलिए ज्यादातर एगोनिस्ट एकाग्रता को बढ़ाकर प्रतिस्पर्धी निषेध को रद्द किया जा सकता है। इस प्रकार का निषेध दवाओं के लिए कार्रवाई के सबसे महत्वपूर्ण तरीकों में से एक है।

अवरोधकों द्वारा अवरोध तंत्र विशेष रूप से चिकित्सा और चिकित्सीय सफलताओं से जुड़ा नहीं है। उदाहरण के लिए, अवरोध भी कैंसर के विकास में एक भूमिका निभाता है। ट्यूमर कोशिकाएं एपोप्टोसिस अवरोधक छोड़ती हैं और इस तरह उनकी जीवन शक्ति बढ़ाती हैं। वे खुद को प्रतिरक्षात्मक चिकित्सा के लिए प्रतिरोध देते हैं और अपनी कोशिका मृत्यु को रोकते हैं।