Abacavir

Abacavir एक दवा है जो वायरस की प्रतिकृति और रिलीज को रोकती है। Abacavir, विशेष रूप से, एचआईवी संक्रमित रोगियों में एक एंटीवायरल के रूप में उपयोग किया जाता है। यह एक संयोजन चिकित्सा में एक तत्व है।

अबकावीर क्या है?

ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन पीएलसी। (GSK) एक ब्रिटिश फ़ार्मास्युटिकल कंपनी है जो ड्रग अबाकवीर बनाती है। एक एंटीरेट्रोवाइरल संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में, इसका उपयोग एचआईवी -1 वाले लोगों के इलाज के लिए किया जाता है।

अबाकवीर न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांस्क्रिप्टेज़ इनहिबिटर (NRTIs) के एक समूह से संबंधित है। यह एक न्यूक्लियोसाइड एनालॉग है। यह प्राकृतिक न्यूक्लियोसाइड के समान है। उनकी कार्रवाई एंजाइम रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के साथ शुरू होती है। यह एंजाइम रेट्रोवायरस का हिस्सा है और वायरल आरएनए जीनोम को डीएनए में स्थानांतरित करता है।

अबाकवीर प्राकृतिक न्यूक्लियोसाइड के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। हालाँकि, इसमें तीसरा हाइड्रॉक्सिल समूह नहीं है। इसका मतलब है कि कोई श्रृंखला विस्तार नहीं हो सकता है। अबाकवीर चिकित्सा केवल एक आनुवंशिक परीक्षण के बाद शुरू की जा सकती है, क्योंकि एक निश्चित जीन मार्कर (HLA-BSternchen5701) के साथ जीवन-धमकी प्रतिक्रियाएं संभव हैं।

औषधीय प्रभाव

अबाकवीर एक न्यूक्लियोसाइड एनालॉग है। तीसरा हाइड्रॉक्सिल समूह गायब है। यह प्रतिलेखन के दौरान श्रृंखला को लंबा करने से रोकता है। प्रतिलेखन जैविक प्रक्रिया का वर्णन करता है जिसके द्वारा आनुवंशिक जानकारी को डीएनए किस्में से आरएनए में स्थानांतरित किया जाता है।

आरएनए और डीएनए का आधार क्रम इसके लिए पूरक होना चाहिए। प्रतिलेखन तब कोशिका के नाभिक में उत्प्रेरित होता है। अबकावीर इसके खिलाफ काम करता है। यह वायरल वृद्धि को रोकता है। औषधीय रूप से, अबैकवीर को पहले एक ट्राइफॉस्फेट में बदल दिया जाता है। ये फॉस्फोरिक एसिड के रासायनिक रूप से संश्लेषित समकक्ष हैं। इसके अलावा, आधार भाग जैव रासायनिक रूप से परिवर्तित या शरीर के अपने एंजाइम सिस्टम द्वारा टूट जाता है। एक जैव रासायनिक रूप से सक्रिय चयापचय उत्पाद बनाया जाता है।

यह चयापचय उत्पाद (कार्बोरविर ट्राइफॉस्फेट) श्रृंखला बढ़ाव को रोकता है और इस प्रकार प्रतिलेखन को अवरुद्ध करता है। ट्रांसक्रिपटेस के हेरफेर के अलावा, डीएनए श्रृंखला गठन की समाप्ति भी है। लापता हाइड्रॉक्सिल समूह 2 पक्षों पर एक लिंक को रोकता है। Abacavir या NRTIs के संयोजन के साथ उपचार वायरल लोड को कम करता है।

इसी समय, सीडी 4 कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि का कारण बनता है। वैज्ञानिक अध्ययनों के अनुसार, एबाकावीर का उपयोग प्रतिरक्षा की कमी की प्रगति को धीमा कर देता है, यह एड्स के संक्रमण को कम करता है और इस प्रकार इसका जीवनकाल काफी लंबा होता है। हालांकि, अन्य अध्ययन परिणामों के अनुसार, लाभ समय के साथ बंद हो जाता है। यह एच वायरस की बहुमुखी प्रतिभा के कारण है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

अबाकविर एक सिंथेटिक अणु है जो शरीर में प्रतिरक्षा की कमी वाले एड्स के खिलाफ संगत निरोधात्मक गतिविधियों का निर्माण करता है। एबाकाविर को साइटोक्रोम P450 सिस्टम द्वारा शरीर में नहीं तोड़ा जाता है, लेकिन अल्कोहल डिहाइड्रोजनेज द्वारा और इसके अलावा ग्लूकोरोनल ट्रांसफरेज द्वारा।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत से काफी हद तक बचा जाता है। Abacavir इन विट्रो में HIV-1 के खिलाफ अच्छी प्रभावकारिता दिखाता है और इसका प्रभाव amprenavir, nevirapine और zidovudine के साथ बढ़ाया जा सकता है। संयुक्त दवाएं, जैसे कि लामिवुडिन और स्टुडुइन, भी प्रभाव को काफी बढ़ाते हैं। अबाकवीर के लिए वायरल प्रतिरोध केवल धीरे-धीरे विकसित होता है। इसके लिए म्यूटेशन की भीड़ चाहिए।

लैमिवुडिन और जिदोवुद्दीन के साथ एबाकावीर के संयोजन के साथ इलाज किए गए वयस्कों में, 70 प्रतिशत में 48 सप्ताह के बाद वायरल लोड था जो अब पता लगाने योग्य नहीं था। सीडी -4 सेल की गिनती में भी काफी वृद्धि हुई है। एचआईवी -1 वाले बच्चों में एक समान तुलनात्मक अध्ययन किया गया था। इन बच्चों के पास एक खुला-लेबल एनआरटीआई था और पता लगाने योग्य वायरल लोड (400 से कम प्रतियां / एमएल) का प्रतिशत तुलनात्मक दवाओं की तुलना में एबाकावीर के साथ संयोजन में काफी अधिक था।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

Abacavir (आनुवंशिक परीक्षण द्वारा जाँच) या गंभीर जिगर की शिथिलता के मामले में ज्ञात अतिसंवेदनशीलता के मामले में, दवा नहीं लेनी चाहिए। गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान अबाकवीर का उपयोग केवल एक सीमित सीमा तक करने की सिफारिश की जाती है।

इसके अलावा, हेपेटाइटिस, चयापचय एसिडोसिस या हेपेटोमेगाली दवा के उपयोग के खिलाफ बोलते हैं। यदि रोगी को जिगर की बीमारी के लिए उच्च जोखिम वाले कारक ज्ञात हैं या यदि रोगी के पास बहुत अधिक वायरल लोड है, तो एबाकावीर का प्रशासन, विशेष रूप से लामिवुडिन और जिदोवुद्दीन के संयोजन में, संदिग्ध है।

मध्यम जिगर की शिथिलता या अंत-चरण गुर्दे की बीमारी भी एबाकावीर के सापेक्ष मतभेद हैं। लगभग 5 प्रतिशत रोगी अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया दिखाते हैं। लक्षणों में दाने, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, खांसी, ऊंचा यकृत मान, मुंह के छाले, सिरदर्द और बीमारी की एक सामान्य भावना शामिल है।