astemizole

पर astemizole यह एक तथाकथित एंटीहिस्टामाइन है, जिसका उपयोग लक्षणों को एलर्जी के इलाज के लिए किया जाता है। हालाँकि, यह दवा अब जर्मन बाजार में उपलब्ध नहीं है।

Astemizole क्या है?

एस्टेमिज़ोल एक एच 1 रिसेप्टर विरोधी है और दूसरी पीढ़ी का एंटीहिस्टामाइन है। हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, एस्टेमिज़ोल को कम कर देता है या कम से कम मैसेंजर पदार्थ हिस्टामाइन के गठन को कमजोर करता है।

पहली पीढ़ी की तैयारियों के विपरीत, एस्टेमिज़ोल रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं कर सकता है और इस तरह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं कर सकता है। Astemizole और इसी तरह की तैयारी 1984 के बाद से बाजार में आई। जर्मनी और ऑस्ट्रिया में इस तैयारी को ब्रांड नाम Hisamanal के तहत बेचा गया।

यह तैयारी अब ज्यादातर देशों में बाजार से वापस ले ली गई है। कारण: दुर्लभ मामलों में, कुछ एंजाइम अवरोधकों के साथ मजबूत बातचीत हो सकती है। हालांकि, दवा पर अभी भी शोध किया जा रहा है। भविष्य में आवेदन का एक संभावित क्षेत्र ट्यूमर थेरेपी हो सकता है।

औषधीय प्रभाव

Astemizole का उपयोग एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एलर्जिक राइनाइटिस, हे फीवर और बिछुआ दाने के उपचार के लिए किया गया था और इसे सामान्य रूप से प्रशासित किया गया था।

सक्रिय संघटक एच 1 रिसेप्टर्स को रक्त वाहिकाओं में, ब्रांकाई की मांसपेशियों में, जठरांत्र संबंधी मार्ग में और गर्भाशय में बांधता है। एस्टेमिज़ोल को शरीर द्वारा जठरांत्र संबंधी मार्ग में जल्दी से अवशोषित किया जाता है, जिससे इसका सिर्फ 24 घंटों का आधा जीवन होता है।

क्योंकि सक्रिय घटक एक रिसेप्टर से जुड़ता है, इसलिए एस्टेमिज़ोल को एक प्रतिस्पर्धी विरोधी कहा जाता है। सक्रिय संघटक इसलिए रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेता है और उनके साथ एक जटिल बनाता है। एच 1 रिसेप्टर्स से मैसेंजर पदार्थ हिस्टामाइन को विस्थापित करके, एस्टेमिज़ोल में एंटीएलर्जिक प्रभाव होता है। यह खुजली, सूजन और त्वचा के लाल होने जैसे लक्षणों को रोकता है।

इसके अलावा, तैयारी में एक एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है क्योंकि यह मस्करीनिक रिसेप्टर्स के साथ डॉक करता है। यह एक झिल्ली-प्रतिरोधी रिसेप्टर है जिसमें एसिटाइलकोलाइन, मानव जीव में सबसे महत्वपूर्ण न्यूरोट्रांसमीटर में से एक है, का उत्पादन किया जाता है। यह तंत्रिकाओं और मांसपेशियों के बीच उत्तेजना के संचरण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। यह संदेशवाहक पदार्थ कई संज्ञानात्मक प्रक्रियाओं से जुड़ा हुआ है, यही वजह है कि यह अल्जाइमर जैसी बीमारियों के संबंध में एक महत्वपूर्ण कारक है। क्योंकि यह रोग उस संदेशवाहक पदार्थ की कमी से भी प्रकट होता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

तैयारी astemizole का उपयोग दूत पदार्थ हिस्टामाइन के प्रभाव को कमजोर करने या पूरी तरह से रद्द करने के लिए किया गया था। सबसे महत्वपूर्ण आवेदन एलर्जी की शिकायतों का इलाज है। त्वचा की खुजली और लाल होने के अलावा, इसमें शरीर की सूजन और आंख का कंजाक्तिवा भी शामिल है।

पहली पीढ़ी के एच 1 एंटीथिस्टेमाइंस को एस्ट्रिज़ोल जैसी तैयारी से बदल दिया गया था, क्योंकि पूर्व आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर सकता था, जिससे सक्रिय तत्व केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में जल्दी से प्रवेश कर सकते थे। इससे संभावित दुष्प्रभावों में काफी कमी आई है।

दूसरी पीढ़ी की तैयारी जैसे एस्टेमिज़ोल को अब जर्मनी और कई अन्य देशों में बाजार से वापस ले लिया गया है और उनकी जगह दूसरी तैयारी की गई है। ये कम दुष्प्रभाव पैदा करते हैं और आगे चिकित्सीय लाभ भी प्रदान करते हैं।

24 घंटे के अपेक्षाकृत लंबे आधे जीवन के कारण, एस्टेमिज़ोल ने उन रोगियों की पेशकश की जिन्होंने तैयारी को बर्दाश्त किया था कि एक एकल दैनिक खुराक पर्याप्त थी। तैयारी, जिसे मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग में शरीर द्वारा अवशोषित किया गया था, मल में उत्सर्जित किया गया था।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

शुष्क मुँह, थकावट और जठरांत्र संबंधी मार्ग में विकार जैसे मामूली दुष्प्रभावों के अलावा, एस्टेमिज़ोल में मुख्य रूप से हृदय संबंधी दुष्प्रभाव थे। कार्डिएक अतालता के अलावा, तैयारी कार्डियक अरेस्ट या वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन का कारण भी बन सकती है।

हालांकि ये दुष्प्रभाव दुर्लभ थे, लेकिन वे बहुत गंभीर थे। परिणामस्वरूप, एस्टेमिज़ोल का उपयोग कई देशों में पूरी तरह से बंद हो गया है और दूसरों में बहुत कम हो गया है।

दिल को प्रभावित करने वाले दुष्प्रभावों को उन रोगियों में विशेष रूप से गंभीर दिखाया गया है जो जिगर की क्षति या क्यूटी लंबे समय तक पीड़ित हैं। इसका कारण यह है कि हृदय की मांसपेशियों के भीतर पोटेशियम चैनल अवरुद्ध हैं। चरम मामलों में, इस रुकावट से टॉरसेड्स डे पॉइंट्स टैचीकार्डिया हो सकता है, जो प्रति मिनट 150 बीट्स की हृदय गति से ध्यान देने योग्य है। चरम मामलों में, यह वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन में बदल सकता है और इस प्रकार रोगी के लिए जीवन-धमकी की स्थिति का प्रतिनिधित्व करता है।