Acylaminopenicillins

Acylaminopenicillins व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं जो मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं। उनके व्यक्तिगत सक्रिय अवयवों का उपयोग विशेष रूप से तथाकथित अस्पताल के कीटाणुओं जैसे कि स्यूडोमोनस एरुगिनोसा या एंटरोकोकी से निपटने के लिए किया जाता है। हालांकि, एसिलामिनोपेनिसिलिन एसिड और बीटा-लैक्टामेज स्थिर नहीं हैं।

Acylaminopenicillins क्या हैं?

Acylaminopenicillins व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं जो पेनिसिलिन के समूह से संबंधित हैं। उनकी आणविक संरचना की एक विशेष विशेषता बीटा-लैक्टम रिंग का कब्ज़ा है। हालांकि, एसाइलामिनोपेनिसिलिन के मामले में, बीटा-लैक्टम रिंग को तथाकथित बीटा-लैक्टामेज द्वारा हमले से बचाया नहीं जाता है, जो कुछ बैक्टीरिया द्वारा निर्मित होता है। इसके अलावा, एसिड के प्रभाव के खिलाफ एसिलामिनोपेनिसिलिन स्थिर नहीं है।

Acylaminopenicillins विशेष रूप से स्यूडोमोनास या प्रोटियस प्रजातियों के ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं का मुकाबला करने के लिए उपयोग किया जाता है। व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में, हालांकि, वे कुछ ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ भी काम कर सकते हैं।

Acylaminopenicillins के समूह के मुख्य प्रतिनिधि सक्रिय तत्व azlocillin, mezlocillin, piperacillin या ampicillin हैं। उनके बीटा-लैक्टामेज और एसिड अस्थिरता के कारण, एसिलामिनोपेनिसिलिन को शिरापरक या मांसपेशियों के संक्रमण के रूप में परिधीय रूप से प्रशासित किया जाता है।

शरीर और अंगों पर औषधीय प्रभाव

सभी पेनिसिलिन की तरह, एसाइलामिनोपेनिसिलिन भी बैक्टीरिया के चयापचय में हस्तक्षेप करते हैं। बैक्टीरियल सेल में घुसने के बाद, वे बैक्टीरिया सेल दीवार के निर्माण को रोकते हैं। उनकी बीटा-लैक्टम रिंग जीवाणु के सेल प्लाज्मा में खुलती है और जब खुली होती है, तो जीवाणु एंजाइम डी-एलैनिन ट्रांसपेप्टिडेज से बंधी होती है।

D-alanine transpeptidase की मदद से, बैक्टीरियल सेल की सेल वॉल में alanine अवशेष एक दूसरे से जुड़े होते हैं। इस एंजाइम को अवरुद्ध करके, यह लिंक अब जगह नहीं ले सकता है। जीवाणु आगे विभाजित करने की क्षमता खो देता है और इस प्रक्रिया में मर जाता है।

पेनिसिलिन के एंटीबायोटिक दवाओं के लिए एंटीबायोटिक प्रतिरोध का जीवाणु विकास एंजाइम बीटा-लैक्टामेज को संश्लेषित करने के लिए जीवाणु की क्षमता पर आधारित है। बीटा-लैक्टामेज़ एंटीबायोटिक के बीटा-लैक्टम रिंग को तोड़ता है इससे पहले कि यह चयापचय में हस्तक्षेप कर सके। Acylaminopenicillins बीटा-लैक्टामेज़ द्वारा हमले से भी सुरक्षित नहीं है, क्योंकि अणु में अंगूठी स्वतंत्र रूप से सुलभ है। फिर भी, एसाइलामिनोपेनिसिलिन विशेष रोगाणु के साथ प्रतिरोधी कीटाणुओं से लड़ने में सक्षम हैं।

चूंकि एसाइलामिनोपेनिसिलिन एसिड और बीटा-लैक्टमेज़ स्थिर नहीं हैं, इसलिए उन्हें पैरेन्टेरियल इंजेक्शन दिया जाना चाहिए। इस तरह, वे तुरंत एक शिरापरक इंजेक्शन के माध्यम से रक्तप्रवाह में प्रवेश करते हैं। मांसपेशियों में इंजेक्शन भी संभव है। प्रशासन के तुरंत बाद, सक्रिय संघटक जीवाणु की कोशिका में प्रवेश करता है और जीवाणु कोशिका की दीवार को आगे बढ़ने से रोकता है। जीवाणु मुख्य रूप से नहीं मारा जाता है। हालाँकि, यह मर जाता है क्योंकि यह किसी और को विभाजित नहीं कर सकता है।

Acylaminopenicillins अक्सर बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है ताकि बैक्टीरिया के एंटीबायोटिक प्रतिरोध को नियंत्रित किया जा सके। बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर, जैसा कि नाम से पता चलता है, बैक्टीरिया एंजाइम बीटा-लैक्टामेज की गतिविधि को रोकता है और इस प्रकार एसाइलामिनोपेनिसिलिन के प्रभाव को बढ़ा सकता है।

शरीर में एसाइलामिनोपेनिसिलिन का आधा जीवन केवल एक घंटे का होता है। उनमें से 60 प्रतिशत तो गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, मोटे तौर पर अपरिवर्तित।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

Acylaminopenicillins व्यापक रूप से अवसरवादी रोगाणु Pseudomonas aeruginosa या enterococci के साथ संक्रमण के खिलाफ लड़ाई में व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है। एक नियम के रूप में, ये बैक्टीरिया बहुत संक्रामक नहीं हैं। हालांकि, वे इम्युनोकॉप्रोमाइज्ड लोगों में गंभीर संक्रमण का कारण बन सकते हैं।

ये ज्यादातर नोसोकोमियल संक्रमण (अस्पताल के कीटाणुओं से संक्रमण) हैं। ये रोगाणु विशेष रूप से त्वचा या श्लेष्म झिल्ली पर घाव के माध्यम से शरीर में प्रवेश करते हैं। वे अक्सर गहन देखभाल इकाइयों में रोगियों में निमोनिया का कारण बनते हैं। इसके अलावा, वे मूत्र संबंधी रोगों या स्थायी कैथेटर के उपयोग के बाद मूत्र पथ के रोगों का कारण बन सकते हैं, घावों और यहां तक ​​कि सेप्सिस में प्यूरुलेंट त्वचा संक्रमण।

Piperacillin में एसाइलामिनोपेनिसिलिन और इस प्रकार पेनिसिलिन के बीच अनुप्रयोगों की व्यापक रेंज है। यह ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया जैसे एंटरोबैक्टीरिया, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा और एनारोबेस के साथ-साथ ग्राम पॉजिटिव कीटाणुओं के खिलाफ काम करता है। यद्यपि ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ इसका प्रभाव कुछ अन्य पेनिसिलिन की तुलना में खराब है, लेकिन इसे व्यापक स्पेक्ट्रम प्रभाव के संदर्भ में पर्याप्त माना जाता है।

अस्पताल के कीटाणुओं का मुकाबला करने में इसके उपयोग के अलावा, पिपेरेसिलिन का उपयोग मूत्रजननांगी संक्रमण, सूजाक, पेट क्षेत्र में फोड़े, निमोनिया, सेप्सिस, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, घाव और जलने में संक्रमण, साथ ही हड्डी और संयुक्त संक्रमण के लिए भी किया जाता है।

Piperacillin को एक ही तैयारी के रूप में और बीटा-लैक्टामेज़ इनहिबिटर के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है। दूसरी ओर, सक्रिय संघटक एज्लोसिलिन, एंटरोकोकी और स्यूडोमोनस एरुगोरोसा के खिलाफ विशेष रूप से प्रभावी है। अज्ञात रोगजनकों के कारण होने वाले बहुत गंभीर संक्रमणों के लिए इसका उपयोग अक्सर सेफलोस्पोरिन के साथ किया जाता है।

मेज्लोसिलिन में भी गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। हालाँकि, यह स्यूडोमोनस संक्रमण के इलाज में एज्लोसिलिन की तुलना में कम प्रभावी है। एम्पीसिलीन भी एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है, लेकिन कुल मिलाकर यह किसी भी अन्य एसाइलामिनोपेनिसिलिन की तुलना में कम प्रभावी है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

कई सकारात्मक प्रभावों के अलावा, एसाइलामिनोपेनिसिलिन का उपयोग कुछ मामलों में जोखिम भी करता है। उनका उपयोग करने से पहले, यह हमेशा जांचना चाहिए कि क्या पेनिसिलिन के लिए अतिसंवेदनशीलता है। यह संभव है कि अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ क्रॉस-एलर्जी हो। यदि यह मामला है, तो एसिलामिनोपेनिसिलिन का उपयोग करते समय एनाफिलेक्टिक सदमे का खतरा होता है। इसलिए पेनिसिलिन अतिसंवेदनशीलता की उपस्थिति में एसिलामिनोपेनिसिलिन का उपयोग बिल्कुल contraindicated है।

दुर्लभ मामलों में, आगे अवांछनीय दुष्प्रभाव हो सकते हैं। त्वचा के लाल होने के साथ तथाकथित छद्म एलर्जी, चकत्ते और खुजली संभव है।

दवा बुखार, ईोसिनोफिलिया, त्वचा की दर्द रहित सूजन (क्विन्के की एडिमा), एनीमिया, संवहनी सूजन, गुर्दे की सूजन या यहां तक ​​कि प्लेटलेट्स में स्थायी वृद्धि बहुत कम ही देखी जाती है। कुल मिलाकर, जोखिम लगभग वैसा ही है जैसा कि अन्य एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करते समय मनाया जाता है।