aliskiren

साथ में aliskiren धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एक दवा उपलब्ध है जो रेनिन अवरोधक (रेनिन इनहिबिटर) के रूप में कार्य करती है। इसे विभिन्न व्यापार नामों के तहत एक मोनो- और एक संयोजन तैयारी के रूप में बेचा जाता है और एक डॉक्टर के पर्चे की आवश्यकता होती है। संयुक्त राज्य अमेरिका में मार्च 2007 में स्विट्जरलैंड में और अगस्त में जर्मनी में इस दवा को मंजूरी दी गई थी।

एलिसिरिन क्या है?

Aliskiren उच्च रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा है। यह एंजाइम रेनिन को रोकता है, जिससे यह रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली में हस्तक्षेप करता है जो रक्तचाप को नियंत्रित करता है। ज्ञात रेनिन अवरोधकों में, एलिसिरिन एकमात्र दवा है जिसे आज तक अनुमोदित किया गया है। दो अन्य तैयारियाँ - ज़ांकिरन और रेमिक्किरेन - अभी भी अनुमोदन की प्रतीक्षा कर रही हैं।

पहले रेनिन अवरोधक एंटीबॉडी थे जो सीधे एंजाइम रेनिन के खिलाफ निर्देशित थे। पशु प्रयोगों में निम्न रक्तचाप को और अधिक विकसित नहीं किया गया था, खासकर जब से ये पहले रेनिन इनहिबिटर केवल इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किए जा सकते हैं। आगे के मध्यवर्ती चरणों के माध्यम से, अलिस्किरेन अंत में बाजार में परिपक्वता के लिए आए, जो उम्मीदों को अच्छी तरह से पूरा करते थे।

औषधीय प्रभाव

जब यह रेनिन-एंजियोटेंशन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली में हस्तक्षेप करता है, तो एलिसिरिन एंजाइम रेनिन को बांधता है और इस तरह बाद में जैव रासायनिक प्रक्रियाओं को ट्रिगर करता है।

प्रोटिन के रूप में रेनिन, एक एंजाइम जो प्रोटीन को विभाजित करता है, एंजियोटेंसिनोजेन को एंजियोटेंसिन I में परिवर्तित करता है, जो बदले में एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित होकर एंजियोटेंसिन एंजाइम बनाता है। यह तब स्वतंत्र रूप से एक वाहिकासंकीर्णन को गति प्रदान कर सकता है और एल्डोस्टेरोन के एक अतिरिक्त रिलीज का कारण बन सकता है। यह गुर्दे के संग्रह में नलिकाओं में सोडियम आयनों और पानी की उच्च पुनर्संरचना बनाता है, जिससे रक्तचाप बढ़ जाता है।

Aliskiren रेनिन को बांधता है और इस प्रकार इसके जटिल कार्य को प्रभावी ढंग से रोकता है। वर्णित प्रक्रियाएं नहीं होती हैं और रक्तचाप कम हो सकता है।

Aliskiren को दिन में एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है। चूंकि यह रेनिन को रिलीज करके रक्तचाप को प्रभावित करता है, इसलिए उपचार के शुरू होने के लगभग एक से दो सप्ताह बाद तक यह पहली औसत दर्जे की चिकित्सीय सफलता है। अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के संयोजन में लगभग हमेशा दिया जाता है। ये हो सकता है, उदाहरण के लिए, उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए निर्धारित मूत्रवर्धक।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए रेनिन इनहिबिटर एलिसिरिन एक नया और प्रभावी एजेंट है। निर्माता नोवार्टिस भी "उच्च रक्तचाप के उपचार में एक नया आयाम" की बात करता है।

चूंकि रेनिन इनहिबिटर एलिसिरिन, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली में बहुत जल्दी हस्तक्षेप करता है, इसलिए यह पूरी तरह से एंजियोटेंसिन II के उत्पादन को रोकता है। यह दवा को अन्य दवाओं से अलग करता है जो अक्सर अब तक उपयोग किए जाते हैं, जैसे कि एसीई अवरोधक। ये केवल ACE (एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम) को रोकते हैं जो एंजियोटेंसिन I को एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित करता है, लेकिन एंजाइम चाइमेज़ को नहीं। नतीजतन, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली केवल आंशिक रूप से बाधित है।

इसके अलावा, एस्किन की तरह रेनिन इनहिबिटर्स ब्रैडीकिनिन, एक सूजन मध्यस्थ के टूटने पर अंकुश नहीं लगाते हैं। एसीई इनहिबिटर्स का उपयोग करते समय, ब्रैडीकाइनिन जो तब मौजूद होता है, परिचित कीन खांसी का कारण बनता है, एसीई इनहिबिटर दवा का विशिष्ट दुष्प्रभाव। हालांकि, यह देखा जाना बाकी है कि नई दवा एलिसिरिन चिकित्सकीय रूप से अधिक पारंपरिक एसीई अवरोधकों से बेहतर है या नहीं।

एलिसिरिन लेते समय, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि भोजन में बढ़ी हुई वसा सामग्री सक्रिय संघटक के अवशोषण को नकारात्मक रूप से प्रभावित करती है। इसलिए, Aliskiren हमेशा अपनी व्यक्तिगत दक्षता में नियंत्रण करना इतना आसान नहीं है। इसके अलावा, रेनिन अवरोधकों का आम तौर पर खराब अवशोषण होता है, जो अक्सर मौखिक दवा के साथ 2% से कम होता है।

लंबे समय तक परिणाम की कमी के कारण बच्चों और किशोरों के लिए एलिसिरिन के प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है। गर्भवती और स्तनपान करने वाली महिलाओं को भी बचना चाहिए।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

Aliskiren थेरेपी अवांछित दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है:

• मतली, उल्टी और दस्त
• ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण
• खाँसी
• थकान
• सरदर्द
• पीठ दर्द
• एलर्जी

कई पुरानी या तीव्र बीमारियों और इसी दवा के सेवन के मामले में, एलिसिन के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले डॉक्टर और रोगी के बीच एक विस्तृत परामर्श आवश्यक है।

एलिसिरिन का प्रशासन निम्नलिखित रोगों में contraindicated है:

• वाहिकाशोफ
• मधुमेह
• बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह

Aliskiren भी दवा के लिए contraindicated है:

• ciclosporin
• itraconazole
• quinidine

एक जिम्मेदार डॉक्टर इसलिए ब्लड प्रेशर, इलेक्ट्रोलाइट वैल्यू, लेबोरेटरी वैल्यू और किडनी के कार्यों की नियमित रूप से एलिसिन के साथ नियोजित थेरेपी से पहले जांच करेगा और यदि आवश्यक हो तो उपचार के दौरान।