Aminopenicillins

Aminopenicillins एंटीबायोटिक्स हैं जो रोगाणुरोधी उपचार के लिए उपयोग किए जाते हैं। बेंज़िल अवशेषों पर एक एमिनो समूह के साथ पेनिसिलिन के रासायनिक विस्तार के कारण, दवा समूह पेनिसिलिन की तुलना में गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम दिखाता है। Aminopenicillins को विभिन्न जीवाणु रोगों के लिए व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन क्या हैं?

Aminopenicillin बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के समूह के अंतर्गत आता है। यह संरचनात्मक रूप से चार-सदस्यीय लैक्टम रिंग द्वारा विशेषता है, जो जैवसंश्लेषण के दौरान बनता है। अमीनोपेनिसिलिन और पेनिसिलिन की मूल संरचना समान है। बेंज़िल अवशेषों पर एक प्रतिस्थापित एमिनो समूह उनकी रासायनिक संरचना में दो एंटीबायोटिक दवाओं को अलग करता है।

अमीनोपेनीसिलिन के उत्पादन के लिए एक एमिनो समूह को बेंजाइलपेनिसिलिन के α- स्थिति में संश्लेषित किया जाता है। अतिरिक्त अमीनो समूह कार्रवाई की एक विस्तृत श्रृंखला की ओर जाता है और एमिनोपेनिसिलिन को एक प्रभावी व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक बनाता है।

en-लैक्टम (बीटा-लैक्टम) जैसे अमीनोपेनिसिलिन एसिड-प्रतिरोधी होते हैं और इसे मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। हालांकि, एंटीबायोटिक the-लैक्टामेस के लिए प्रतिरोधी नहीं है। am-लैक्टामेस कई बैक्टीरिया में पाए जाते हैं और एमिनोपेनिसिलिन की गतिविधि के स्पेक्ट्रम को कम करते हैं। am-लैक्टामेज इनहिबिटर एंटीबायोटिक को टूटने से रोकते हैं। एमिनोपेनिसिलिन के साथ संयोजन में, l-लैक्टामेज़ इनहिबिटर एंटीबायोटिक की गतिविधि के स्पेक्ट्रम को बढ़ाते हैं।

एमिनोपेनिसिलिन में ड्रग्स एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, पिव्म्पिसिलिन और बेकाम्पिसिलिन शामिल हैं। Pivampicillin और bacampicillin अब निर्धारित नहीं हैं। बैक्टीरियल बीमारियों के इलाज के लिए एमोक्सिसिलिन और एम्पीसिलीन का भी उपयोग किया जाता है।

शरीर और अंगों पर औषधीय प्रभाव

अमीनोपेनीसिलिन l-लैक्टम रिंग के माध्यम से प्रोटीन को बांधता है। सभी the-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, l-लैक्टम रिंग कार्रवाई का केंद्र है और एमिनोपेनिसिलिन पेनिसिलिन के समान प्रोटीन संरचनाओं को बांधता है। प्रोटीन ट्रांसपेप्टिडेस उस समूह से संबंधित है जिसे पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन के रूप में जाना जाता है। ट्रांसपेप्टिडेज़ एक बैक्टीरिया कोशिका दीवार में ग्लाइकोपेप्टाइड्स के क्रॉस-लिंकिंग को सुनिश्चित करता है। यदि एंजाइमों को ant-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं द्वारा निष्क्रिय किया जाता है, तो ग्लाइकोपेप्टाइड्स का क्रॉस-लिंकिंग अब नहीं हो सकता है और बैक्टीरियल सेल की दीवार अस्थिर हो जाती है। बढ़ती अस्थिरता के साथ, पानी जीवाणु में बहता है, एक आसमाटिक असंतुलन बनाता है और जीवाणु फट जाता है।

ß-लैक्टम एंटीबायोटिक्स जैसे अमीनोपेनिसिलिन बैक्टीरिया पर अपने जीवाणुनाशक प्रभाव को विकसित करते हैं जो एक कोशिका की दीवार को बनाते और बनाते हैं। बेंज़िल अवशेषों पर अतिरिक्त अमीनो समूह के कारण, एमिनोपेनिसिलिन पेनिसिलिन की तुलना में अधिक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया को पकड़ते हैं। इसके अलावा, पेनिसिलिन की तुलना में अमीनोपेनिसिलिन ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ चार से दस गुना अधिक प्रभावी हैं।

अमीनोपेनिसिलिन द्वारा पाई गई जीवाणु प्रजातियों में एंटरोकोकी, लिस्टेरिया और स्ट्रेप्टोकोकस फेसेलिस जैसे ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया शामिल हैं। साल्मोनेला, शिगेला, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटीस मिराबिलिस और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया हैं जो एमिनोपाइसिलिन की गतिविधि के स्पेक्ट्रम में हैं।

जबकि एंटीबायोटिक 60% एस्चेरिचिया कोलाई उपभेदों के खिलाफ और प्रोटीज मिराबिलिस के अधिकांश उपभेदों के खिलाफ प्रभावी है, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा उपभेद अक्सर प्रतिरोधी होते हैं। बैक्टीरिया जो ß-लैक्टामेज़ का उत्पादन कर सकते हैं, वे l-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी हैं। अमीनोपेनिसिलिन की गतिविधि के स्पेक्ट्रम का विस्तार किया जाता है अगर l-लैक्टामेज़ अवरोधक जैसे कि टाज़ोबैक्टम को भी लिया जाता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपचार और रोकथाम के लिए उपयोग

अमीनोपेनिसिलिन व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हैं और जीवाणु संक्रमण के प्रारंभिक उपचार के लिए अभ्यास में दिए गए हैं। एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हमेशा प्रारंभिक उपचार के लिए निर्धारित किया जाता है जब रोगज़नक़ अज्ञात होता है। अमीनोपेनिसिलिन के सटीक और प्रभावी उपयोग के लिए एक एंटीबायोग्राम बनाने और बैक्टीरिया के तनाव की पहचान करना आवश्यक है।

Aminopenicillins मुख्य रूप से श्वसन संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण, साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, लिस्टेरियोसिस, एपिग्लोटाइटिस, ओस्टियोमाइलाइटिस, मेनिन्जाइटिस और नरम ऊतक संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है।

बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस का उपचार तब होता है जब रोगी एंटरोकोकी से संक्रमित होता है। एक अमीनोग्लाइकोसाइड एक ही समय में प्रशासित किया जाता है। अमीनोपेनिसिलिन केवल मूत्र पथ के संक्रमण के लिए निर्धारित किया जाता है जब प्रोटियस मिराबिलिस, एंटरोकोकी या ई कोलाई संक्रमण को ट्रिगर करते हैं।

अमीनोपेनीसिलिन की जैव उपलब्धता इसकी रासायनिक संरचना पर निर्भर करती है। अमीनोपेनिसिलिन एमोक्सिसिलिन अधिमानतः मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है और 60 से 80% तक मौखिक रूप से अवशोषित होता है। अच्छा जैवउपलब्धता फिनोल रिंग (पैरा स्थिति में) पर प्रतिस्थापित एक हाइड्रॉक्सिल समूह के कारण है। रासायनिक संरचना में बदलाव के कारण एमोक्सिसिलिन एंटर डिलेटप्टाइड ट्रांसपोर्टर का उपयोग करता है। दूसरी ओर, अगर अमीनोपेनिसिलिन एम्पीसिलीन को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो एन्टरल अवशोषण केवल 30% है। सक्रिय घटक का 70% इस प्रकार आंतों के लुमेन में रहता है। इससे जठरांत्र क्षेत्र में अवांछनीय दुष्प्रभाव होते हैं। इसके अलावा, प्लाज्मा स्तर केवल अपर्याप्त रूप से बढ़ा है। एंपिसिलिन को अधिमानतः अंतःशिरा (यानी) या इंट्रामस्क्युलरली (i.m.) खराब आंत्र अवशोषण के कारण प्रशासित किया जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन मानव रक्तप्रवाह में एल्ब्यूमिन से बांधते हैं और मूल रूप से उत्सर्जित होते हैं। शोध से पता चलता है कि यकृत (यकृत) में न्यूनतम मात्रा में अमीनोपेनिसिलिन का चयापचय होता है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

अमीनोपेनिसिलिन के मौखिक घूस के बाद गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट आम हैं। दस्त के अलावा, स्यूडोमेम्ब्रानस एंटरोकोलाइटिस हो सकता है। अन्य दुष्प्रभाव बरामदगी और संवेदी और मोटर विकार हैं। न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं के परिणामस्वरूप एंटीबायोटिक दवाओं की उच्च खुराक के बाद ये दुष्प्रभाव अक्सर होते हैं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करते हैं।

संक्रमण के रूप में एक ही समय में मौजूद संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस (फैफेफर ग्रंथि बुखार) या ल्यूकेमिया के मामले में, एमिनोपेनिसिलिन उपचार के परिणामस्वरूप मैकुलर चकत्ते हो सकते हैं। पेनिसिलिन डेरिवेटिव जैसे कि अमीनोपेनिसिलिन के साथ एक गंभीर दुष्प्रभाव एनाफिलेक्टिक झटका है।

यह गुर्दे की कमी, पुरानी लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया और पेनिसिलिन एलर्जी के मामलों में contraindicated है।