Nefazodone

पर Nefazodone एक औषधीय एजेंट है जिसका उपयोग अवसाद के उपचार में किया जाता है। पदार्थ तथाकथित दोहरे सेरोटोनर्जिक एंटीडिपेंटेंट्स के समूह से संबंधित है। नेफाज़ोडोन एक फेनिलपाइपरजाइनी व्युत्पन्न है और इसकी संरचना के संदर्भ में और, कुछ मामलों में, इसके प्रभाव, एंटीडिप्रेसेंट ट्रैजोडोन के समान हैं, जो पहले खोजा गया था।

नेफाज़ोडोन क्या है?

नेफाज़ोडोन एक सक्रिय संघटक है जो सेरोटोनिन-नोरेपेनेफ्रिन रीप्टेक इनहिबिटर के समूह से संबंधित है। यह सक्रिय संघटक एंटीडिपेंटेंट्स में से एक बनाता है। गंभीर यकृत-विषाक्त दुष्प्रभावों के कारण, नेफाज़ोडोन का विपणन आज नहीं किया जाता है। इससे पहले, जर्मनी में नेफेडर ट्रेड नाम के तहत यह दवा 1997 से उपलब्ध थी। गंभीर जिगर की विफलता के कई मामलों के परिणामस्वरूप 2003 में जर्मनी में दवा नेफाज़ोडोन को बाजार से वापस ले लिया गया था।

मूल रूप से, पदार्थ नेफाज़ोडोन नेफ़ाज़ोडोन हाइड्रोक्लोराइड के रूप में औषधीय उपयोग में है। यह एक क्रिस्टलीय पाउडर है जिसमें सफेद रंग और पानी में खराब घुलनशीलता होती है। नेफाज़ोडोन ट्राईज़ोल और फेनिलपाइपरज़ाइन का व्युत्पन्न है। यह भी पदार्थ trazodone के लिए संरचनात्मक समानता है।

औषधीय प्रभाव

नेफ़ाज़ोडोन एक एंटीडिप्रेसेंट है जिसका सटीक तंत्र अभी तक पूरी तरह से समझा नहीं गया है। तथाकथित सेरोटोनिनर्जिक तंत्र के साथ बातचीत किसी भी मामले में प्रासंगिक है। क्योंकि नेफाज़ोडोन का सेरोटोनिनर्जिक न्यूरोट्रांसमिशन पर दोहरा प्रभाव पड़ता है। एक तरफ, पदार्थ विशेष पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स को कम करता है जो सेरोटोनिन के लिए डिज़ाइन किए गए हैं। दूसरी ओर, नेफ़ाज़ोडोन आंशिक रूप से पदार्थ के प्रीसानेप्टिक अवशोषण को रोकता है।

कुछ सक्रिय मेटाबोलाइट्स सेरोटोनिन रिसेप्टर्स को भी प्रभावित करते हैं। यह इस आशय के लिए भी प्रासंगिक है कि नेफाज़ोडोन का डोपामिनर्जिक, हिस्टामिनर्जिक और कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कोई सराहनीय संबंध नहीं है।

सेरोटोनिन के अलावा, नेफाज़ोडोन मैसेंजर पदार्थ नोरेपेनेफ्रिन के न्यूरोनल फटने को भी रोकता है। इसके अलावा, ड्रग नेफाज़ोडोन में हेपेटोटॉक्सिक गुण होते हैं, यही वजह है कि यह कुछ मामलों में जिगर की गंभीर बीमारियों का कारण बना है।

सेरोटोनिन रिसेप्टर पर प्रभाव मुख्य रूप से विरोधी है। इस प्रकार मोनोमाइन की एकाग्रता बढ़ जाती है। सेरोटोनिन की एकाग्रता केवल फिर से बढ़ जाती है जब जिम्मेदार सेरोटोनिन परिवहन पदार्थ प्रतिबंधित होता है। यह सुनिश्चित करने के लिए जिम्मेदार है कि मोनोमाइन फिर से सिनैप्टिक गैप से बाहर निकलता है। नेफाज़ोडोन सेरोटोनिन और इसके नए अवशोषण के लिए अवरोधक के रूप में अपना प्रभाव विकसित करता है।

इसके अलावा, हालांकि, नेफाज़ोडोन में कुछ एंजाइमों का एक कमजोर निषेध है, यही कारण है कि यह एक ही श्रेणी से समान दवाओं की तुलना में कम अवांछनीय दुष्प्रभाव है जैसे कि पेरोक्सेटीन और फ्लुओक्सेटीन।

दवा नेफाज़ोडोन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल मार्ग और अपेक्षाकृत कम समय में पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। रक्त के प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के लगभग दो घंटे बाद होती है। चूंकि प्रिसिस्टिक चयापचय बहुत मजबूत है, दवा पदार्थ की जैव उपलब्धता केवल 20 प्रतिशत के आसपास है। इसलिए दवा को भोजन के साथ लेना उचित है, क्योंकि इन परिस्थितियों में तथाकथित प्रणालीगत उपलब्धता 18 प्रतिशत तक बढ़ सकती है।

दवा नेफाज़ोडोन का चयापचय यकृत में होता है और साइटोक्रोम CYP3A4 की मदद से होता है। इसी समय, यह एक पदार्थ है जो साइटोक्रोम को गंभीर रूप से प्रभावित करता है। तीन सक्रिय मेटाबोलाइट्स मेटा-क्लोरोफेनिलपाइराज़ीन, हाइड्रोक्सीनेफ़ाज़ोडोन और ट्राईज़ोल्डिन पदार्थ हैं। हालांकि, हाइड्रोक्सीनफैजोडोन मुख्य रूप से विशेष नैदानिक ​​महत्व का है। यह पदार्थ उच्च सांद्रता तक पहुंचने में सक्षम है और इसमें नेफाज़ोडोन के समान समानताएं हैं।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

दवा नेफाज़ोडोन का उपयोग कई मानसिक बीमारियों के लिए किया जाता है। सबसे पहले और सबसे महत्वपूर्ण, यह एक दवा है जिसका उपयोग अवसाद की चिकित्सा में किया जाता है। इसके अलावा, नेफाज़ोडोन को जुनूनी-बाध्यकारी विकार, बॉर्डरलाइन सिंड्रोम या आतंक हमलों के लिए भी निर्धारित किया जाता है।

दवा आमतौर पर मौखिक रूप से ली जाती है। पदार्थ की जैव उपलब्धता लगभग 20 प्रतिशत है। सक्रिय संघटक रक्त में प्लाज्मा प्रोटीन को पूरी तरह से बांधता है। नेफाज़ोडोन मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है और न्यूनतम रूप से मल में होता है।

यदि हाइड्रोक्सीनैफोडोन की खुराक केवल थोड़ी बढ़ जाती है, तो प्लाज्मा में असमान रूप से उच्च सांद्रता होती है। सिद्धांत रूप में, दो पदार्थों का प्लाज्मा अर्ध-जीवन दो घंटे के आसपास होता है और, उन्हें फिर से लेने के बाद, लगभग साढ़े तीन घंटे। जिन लोगों की उम्र 65 वर्ष से अधिक है और जो लोग बिगड़ा हुआ लीवर फंक्शन से पीड़ित हैं, उनमें प्लाज्मा स्तर उन रोगियों की तुलना में काफी अधिक है जो युवा हैं और बिना स्वास्थ्य समस्याओं के हैं।

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जोखिम और साइड इफेक्ट्स

नेफाज़ोडोन लेते समय कई अवांछनीय दुष्प्रभावों की संख्या संभव है। ये खुराक पर भाग में निर्भर करते हैं। इससे कभी-कभी उनींदापन, चक्कर आना, मतली और शुष्क मुंह होता है। धुंधली दृष्टि जैसे दृश्य गड़बड़ी भी संभव है। कुछ मामलों में, उपचार की अवधि बढ़ने पर लक्षण धीरे-धीरे कम हो जाते हैं।

कम आम दुष्प्रभावों में वापसी के लक्षण, बालों का झड़ना और हाइपोग्लाइसीमिया शामिल हैं। यौन विकार भी संभव हैं। व्यक्तिगत मामलों में, गंभीर जिगर की शिथिलता देखी गई है, जो चिकित्सा के हफ्तों या महीनों के बाद हो सकती है। यदि नेफाज़ोडोन को MAO अवरोधकों के साथ लिया जाता है, तो प्रभावित रोगी कभी-कभी आत्मघाती विचारों से पीड़ित होते हैं।