nifedipine

nifedipine रक्तचाप को कम करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली एक दवा है, जिसका प्रभाव चिकनी मांसपेशियों की मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम के प्रवाह को रोकने पर आधारित है। सक्रिय संघटक 1,4-डायहाइड्रोपाइरिडिन प्रकार के कैल्शियम विरोधी के समूह से संबंधित है। उच्च रक्तचाप के लिए जिस दवा का अक्सर उपयोग किया जाता था वह काफी हद तक अपनी छोटी अवधि की कार्रवाई और कुछ दुष्प्रभावों के कारण अपना महत्व खो देता है।

निफ़ेडिपाइन क्या है?

Nifedipine dihydropyridines के समूह से संबंधित है। सक्रिय अवयवों के इस वर्ग के प्रतिनिधियों ने चिकनी मांसपेशियों के कैल्शियम चैनलों में कैल्शियम की आमद को रोककर रक्तचाप को कम किया। सक्रिय संघटक निफेडिपिन को कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के तीन संरचनात्मक प्रकारों में से एक के लिए मुख्य पदार्थ माना जाता है।ये निफ़ेडिपिन प्रकार की एंटीहाइपरटेंसिव दवाएं हैं। अन्य दो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स फेनिलल्केलामाइन्स (वेरापामिल प्रकार) और बेंज़ोथियाजेपिन्स (डेल्टियाजेम प्रकार) के हैं।

इन तीनों प्रकारों की क्रिया के तंत्र भिन्न होते हैं। डाइहाइड्रोपाइरीडाइन्स वासोडिलेशन सुनिश्चित करते हैं, जबकि फेनिलल्कलाइमाइंस हृदय गति को कम करता है और बेंज़ोथियाजेपाइन दोनों तंत्रों को जोड़ती है।

निफेडिपिन एक पानी-अघुलनशील, पीले रंग का पाउडर है। पदार्थ प्रकाश के प्रति भी बहुत संवेदनशील होता है। यकृत में, सक्रिय घटक एंजाइम CYP3A4 द्वारा बहुत जल्दी टूट जाता है और इसलिए उच्च-प्रथम चयापचय के कारण जैव उपलब्धता में काफी प्रतिबंध के अधीन है।

औषधीय प्रभाव

निफेडिपिन का प्रभाव कैल्शियम चैनलों के माध्यम से संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम की आमद के निषेध पर आधारित है। Nifedipine इस प्रकार एक कैल्शियम चैनल अवरोधक के रूप में कार्य करता है। मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों की आमद विद्युत तनाव को बदल देती है और मांसपेशियों में संकुचन होता है। संवहनी मांसपेशियों के संबंध में, इसका मतलब है रक्तचाप में वृद्धि के साथ रक्त वाहिकाओं का संकुचन।

यह कैल्शियम प्रवाह रक्तप्रवाह के भीतर सामान्य नियामक प्रणाली का हिस्सा है। हालांकि, यदि आवश्यक उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) या अन्य बीमारियां हैं जो संचार संबंधी विकारों पर आधारित हैं, तो केवल रक्त वाहिकाओं का विस्तार और विश्राम रक्तचाप को सामान्य कर सकता है। संवहनी मांसपेशियों की इस छूट को संवहनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम के प्रवाह को बाधित करके हासिल किया जाता है।

Nifedipine केवल एल-प्रकार कैल्शियम चैनलों को रोकता है। एल-प्रकार कैल्शियम चैनल वोल्टेज-निर्भर है और मांसपेशियों की कोशिकाओं के टी-ट्यूब्यूल के कोशिका झिल्ली में स्थित है। मांसपेशियों की कोशिकाओं के साइटोप्लाज्म में कैल्शियम आयनों की आमद को रियोडाइन रिसेप्टर के सक्रियण के माध्यम से कोशिका झिल्ली के विध्रुवण द्वारा नियंत्रित किया जाता है। चूंकि रयानोडाइन रिसेप्टर डिहाइड्रोपाइरीडीन रिसेप्टर से निकटता से जुड़ा हुआ है, इसलिए डायहाइड्रोपाइरिडाइन्स सेल में कैल्शियम के प्रवाह को रोक सकते हैं। चूंकि चैनल धीरे-धीरे निष्क्रिय होता है, इसलिए इसे लंबे समय तक चलने या L चैनल के रूप में जाना जाता है।

Nifedipine मुख्य रूप से संवहनी मांसपेशियों की कोशिकाओं को प्रभावित करता है, लेकिन हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाओं को नहीं। हालांकि, जीव नियामक तंत्र के ढांचे के भीतर रक्तचाप में गिरावट का मुकाबला करने की कोशिश करता है। यह दुष्प्रभाव हो सकता है जो खतरनाक हो सकता है अगर संचार प्रणाली अस्थिर है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

अपने एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव के कारण, निफेडिपिन का उपयोग आवश्यक उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थिति, रेनॉड के सिंड्रोम और स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के लिए किया जाता है। इस दवा का उपयोग अक्सर समय से पहले प्रसव के मामलों में भी किया जाता है। यह गुदा विदर के लिए क्रीम में भी इस्तेमाल किया जा सकता है। क्रीम में 0.2 प्रतिशत निफेडिपिन होता है।

आवश्यक उच्च रक्तचाप, जिसे आवश्यक उच्च रक्तचाप भी कहा जाता है, बिना किसी स्पष्ट कारण के मौजूद है। Nifedipine संवहनी मांसपेशियों को आराम करके यहाँ मदद करता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपातकालीन स्थिति में, गंभीर उच्च रक्तचाप अचानक होता है, जो आंतरिक अंगों को भी नुकसान पहुंचा सकता है। इस खतरनाक स्थिति में, आगे के नुकसान से बचने के लिए रक्तचाप को जल्दी से कम करना चाहिए। इसके लिए निफेडिपिन सबसे उपयुक्त है।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपातकाल की एक प्रारंभिक अवस्था, एनजाइना पेक्टोरिस, चक्कर आना, सांस लेने में कठिनाई, नाक बहना, भ्रम की स्थिति, कोमा, मूत्र व्यवहार और दृश्य गड़बड़ी तक प्रकट होता है।

दूसरी ओर, रेनाउड सिंड्रोम, उंगलियों में एक धमनी संचार विकार है। उँगलियाँ सफेद और ठंडी होती हैं क्योंकि उनका रक्त प्रवाह संवहनी मांसपेशियों की ऐंठन से परेशान होता है। निफेडिपिन के उपयोग ने रायनौड के सिंड्रोम में खुद को साबित किया है। Nifedipine का उपयोग स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।

स्थायी प्रभाव प्राप्त करने के लिए, निफ़ेडिपिन को अब मंदबुद्धि रूप में प्रशासित किया जाता है। निफेडिपिन की धीमी गति से रिलीज को लंबे समय तक जारी गोलियों के साथ गारंटी दी जाती है, ताकि नए सक्रिय तत्व हमेशा पहले पास के कारण प्रभाव में तेजी से गिरावट के बाद उपलब्ध हों।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

अतीत में, निफ़ेडिपाइन का उपयोग मुख्य रूप से रक्तचाप को कम करने के लिए किया जाता था। इस बीच, हालांकि, निफ़ेडिपाइन ने अपना उत्कृष्ट महत्व खो दिया है, क्योंकि एक ओर यह केवल पहले-पास तंत्र के कारण निरंतर-जारी रूप में थोड़े समय के लिए काम करता है और दूसरी तरफ इसके दुष्प्रभावों और मतभेदों को तेजी से मान्यता दी गई है।

सक्रिय संघटक केवल संवहनी मांसपेशियों को आराम करने के लिए काम करता है और हृदय गति पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। हालांकि, दवा में मजबूत उछाल रक्तचाप में तेजी से गिरावट की ओर जाता है, जो शरीर में जवाबी प्रतिक्रियाओं को भड़काता है। उदाहरण के लिए, निफ़ेडिपिन अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस में contraindicated है, क्योंकि रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया विकसित होता है, जो इस स्थिति में जीवन के लिए खतरा हो सकता है।

आज दूसरी पीढ़ी के कैल्शियम विरोधी अक्सर उपयोग किए जाते हैं, जो वसा में घुलनशीलता के कारण झिल्लियों में जमा होते हैं और इस प्रकार अधिक धीरे-धीरे निकलते हैं। इन दवाओं के कम जोखिम से भी रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया का खतरा कम हो जाता है।

अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के अलावा, निफेडिपिन को दिल के दौरे के लिए भी contraindicated है, उच्च-ग्रेड महाधमनी वाल्व स्टेनोस, सदमे की स्थिति या जब कुछ दवाएं जैसे रिफैम्पिसिन दी जाती हैं।

निफेडिपिन लेने पर सामान्य दुष्प्रभाव सिरदर्द, निस्तब्धता और सामान्य कमजोरी हैं। पेट में दर्द, गैस, कब्ज, घबराहट, एनोरेक्सिया, पसीना, मांसपेशियों में ऐंठन, बुखार, पॉल्यूरिया या दृश्य गड़बड़ी कम आम हैं। रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया भी दुर्लभ दुष्प्रभावों में से एक है।