bupropion

दवाई bupropion एंटीडिपेंटेंट्स के ड्रग क्लास को सौंपा गया है। इसका उपयोग निकोटीन की लत के इलाज के लिए भी किया जाता है।

बुप्रोपियन क्या है

बुप्रोपियन एक चयनात्मक डोपामाइन और नोरेपेनेफ्रिन रीपटेक अवरोधक (एनडीआरआई) है। यह सेरोटोनिन के तेज को बाधित करने के लिए भी थोड़ा काम करता है।

2000 से पहले, बुप्रोपियन पर विचार किया गया था Amfebutamone मालूम। इस दवा को अमेरिका में 1984 से मंजूरी मिली थी। चूंकि बुप्रोपियन लेने के बाद कभी-कभी घातक दौरे की रिपोर्टें बढ़ीं, अनुमोदन 1986 में वापस ले लिया गया और फिर 1989 में कम खुराक में फिर से जारी किया गया। 2003 के बाद से एकल दैनिक खुराक के लिए संयुक्त राज्य अमेरिका में बुप्रोपियन को मंजूरी दी गई है। जर्मनी में, दवा को 2007 में एक मंदबुद्धि रूप में एक अवसादरोधी के रूप में अनुमोदित किया गया था। हालांकि, इस अनुमोदन से पहले भी ऑफ-लेबल उपयोग में दवा को एक एंटीडिप्रेसेंट के रूप में इस्तेमाल किया गया था। लंबे समय तक, बुप्रोपियन को केवल स्विट्जरलैंड में धूम्रपान बंद करने के लिए मंजूरी दी गई थी। इसका उपयोग अवसादग्रस्त एपिसोड के इलाज के लिए 2007 से किया जा रहा है। स्विट्जरलैंड में, हालांकि, बुप्रोपियन थेरेपी केवल एक मनोचिकित्सक या एक न्यूरोलॉजिस्ट द्वारा शुरू की जा सकती है।

एक रासायनिक दृष्टिकोण से, बुप्रोपियन फेनिथाइलैमाइंस और कैथिनोन और एम्फ़ैटेमिन के उपसमूह से संबंधित है। दवा न्यूरोट्रांसमीटर डोपामाइन, एड्रेनालाईन और नॉरएड्रेनालाईन से निकटता से संबंधित है। बुप्रोपियन एक चयनात्मक norepinephrine और डोपामाइन reuptake अवरोध करनेवाला है। दवा इस प्रकार synadic फांक में noradrenaline और डोपामाइन के तेज को रोकता है।

डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन न्यूरोट्रांसमीटर हैं। जब एक विद्युत आवेग एक तंत्रिका कोशिका के सामने सिनैप्स पर आता है, तो प्रीसिनेप्टिक तंत्रिका कोशिका तथाकथित सिनैप्टिक गैप में न्यूरोट्रांसमीटर छोड़ती है। सिनैप्टिक गैप दो तंत्रिका कोशिकाओं के बीच का एक छोटा अंतर है। न्यूरोट्रांसमीटर एक तंत्रिका कोशिका से दूसरे में स्थानांतरित होते हैं। वहां वे पोस्टसिनेप्टिक न्यूरॉन पर एक रिसेप्टर को डॉक करते हैं।

यह एक विद्युत आवेग को ट्रिगर करता है। एक स्वस्थ व्यक्ति में न्यूरोट्रांसमीटर के बीच संतुलन होता है। अवसादग्रस्त लोगों में, न्यूरोट्रांसमीटर के बीच संतुलन गड़बड़ा जाता है। तंत्रिका कोशिकाओं की गतिविधि जो मैसेंजर पदार्थों को नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन को प्रसारित करती है, विकसित होती है। बुप्रोपियन सिनैप्टिक गैप में नॉरएड्रेनालाईन और डोपामाइन के उठाव को रोकता है। नतीजतन, न्यूरोट्रांसमीटर अब अन्तर्ग्रथन में रहते हैं और synaptic गैप में न्यूरोट्रांसमीटर की एकाग्रता लंबे समय तक उपयोग के साथ बढ़ जाती है। इस प्रकार, बुप्रोपियन में एक मूड-बढ़ाने और ड्राइव-बूस्टिंग प्रभाव होता है।

इसके अलावा, बुप्रोपियन भी कोलीनर्जिक निकोटीन रिसेप्टर्स पर एक तथाकथित गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी है। गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी इस तरह से रिसेप्टर को इस तरह से बदलते हैं कि मूल पदार्थ रिसेप्टर पर कोई या केवल एक मामूली प्रभाव को ट्रिगर नहीं कर सकता है।

औषधीय प्रभाव

बुप्रोपियन के लिए आवेदन का मुख्य क्षेत्र अवसाद है। अध्ययनों से पता चला है कि बुप्रोपियन के प्रभाव की तुलना चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) नामक सक्रिय पदार्थों के वर्ग के एंटीडिपेंटेंट्स की प्रभावशीलता से की जा सकती है। SSRIs की तुलना में बुप्रोपियन अधिक प्रभावी है, विशेष रूप से मनोवैज्ञानिक और शारीरिक थकान के साथ अवसाद में।

चिंता लक्षणों के साथ अवसाद में, हालांकि, SSRIs बुप्रोपियन की तुलना में बेहतर काम करते हैं। जबकि SSRIs के उपचार में यौन रोग अधिक आम है, ये बहुत ही दुर्लभ रूप से बुप्रोपियन उपचार के साथ देखे जाते हैं।

एंटीडिप्रेसेंट सितालोप्राम की थेरेपी की विफलता के बाद, दूसरी पंक्ति की थेरेपी में बुप्रोपियन का भी उपयोग किया जाता है। यह बस के रूप में अच्छी तरह से venlafaxine, sertraline या buspirone के रूप में काम करता है। रोगियों के एक चौथाई में, दवा के साथ उपचार एक छूट (रोग के लक्षणों में अस्थायी या स्थायी कमी) की ओर जाता है।

Bupropion का उपयोग धूम्रपान बंद करने में भी किया जाता है। दवा की प्रभावशीलता निकोटीन पैच की प्रभावशीलता के बराबर है। हालांकि, दवा निकोटीन की लत के इलाज में वैरिनलाइन से हीन प्रतीत होती है।

बुप्रोपियन के लिए एक और संकेत ध्यान की कमी / अति सक्रियता विकार (एडीएचडी) है। हालांकि, दवा को इस संकेत के लिए अनुमोदित नहीं किया गया है और इसकी प्रभावशीलता या सुरक्षा के लिए 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों पर परीक्षण नहीं किया गया है।

निर्माता-वित्तपोषित अध्ययनों से यह भी पता चला कि बुप्रोपियन से भूख में कमी होती है और इस तरह वजन कम होता है। यह ज्ञात नहीं है कि पदार्थ को रोकने के बाद शरीर का वजन फिर से बढ़ जाएगा या नहीं। ड्रग नाल्ट्रेक्सोन के साथ संयोजन में, बुप्रोपियन मोटापे के रोगियों में वजन घटाने के लिए एक प्रभावी तैयारी साबित हुई है। हालाँकि, इस संयोजन उत्पाद को अभी तक आधिकारिक रूप से अनुमोदित नहीं किया गया है।

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जोखिम और साइड इफेक्ट्स

बुप्रोपियन के सामान्य दुष्प्रभावों में अनिद्रा और शुष्क मुंह शामिल हैं। इसके अलावा, यह सिरदर्द, मांसपेशियों में दर्द, भूख न लगना, चिंता, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई और भ्रम पैदा कर सकता है। बुप्रोपियन भी प्रतापवाद का कारण बन सकता है। Priapism लिंग का एक दर्दनाक स्थायी निर्माण है। उपचार के बिना, इससे स्तंभन दोष हो सकता है।

बुप्रोपियन को MAOI के साथ नहीं दिया जाना चाहिए। दोनों दवाएं कैटेकोलामर्जिक मार्गों को प्रभावित करती हैं, जिससे गंभीर बातचीत हो सकती है। यदि एक ही समय में शराब का सेवन किया जाता है, तो दवा न्यूरोपैसाइट्रिक साइड इफेक्ट का कारण बन सकती है। यदि बुप्रोपियन और ड्रग्स जो जब्ती सीमा को कम करते हैं, एक ही समय में प्रशासित किया जाता है, तो दौरे पड़ सकते हैं। इन दवाओं में एंटीडिप्रेसेंट, ट्रामाडोल, सिस्टमिक स्टेरॉयड, एंटीथिस्टेमाइंस, और एंटीमाइरियल को शामिल किया जाता है।

दवा बुप्रोपियन CYP450-2D6 चयापचय मार्ग को रोकता है। चूंकि डॉक्सिपिन को छोड़कर सभी ट्राइसाइक्लिक को इस तरह से मेटाबोलाइज किया जाता है, अगर पदार्थों को एक ही समय में लिया जाता है तो रक्त का स्तर बढ़ सकता है। कई दर्द निवारक, एंटीसाइकोटिक्स, बीटा ब्लॉकर्स और एंटीरैडिक्स के प्रभाव को बुप्रोपियन द्वारा भी बढ़ाया जा सकता है। एक अलग चयापचय पथ के बावजूद, एक ही समय में लेने पर साइटोलोप्राम का स्तर भी बढ़ जाता है।

बुप्रोपियन डायजेपाम के शामक प्रभाव को कम करता है। यदि धूम्रपान छोड़ने के लिए निकोटीन पैच के साथ एक साथ बुप्रोपियन का उपयोग किया जाता है, तो रक्तचाप तेजी से बढ़ सकता है।