clonidine

clonidine इमिडाज़ोलिंस के समूह से एक सहानुभूति है। इसका उपयोग मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) के इलाज के लिए किया जाता है। मजबूत दुष्प्रभावों के कारण, इसे एक आरक्षित चिकित्सीय माना जाता है।

क्लोनिडिन क्या है?

ड्रग क्लोनिडाइन एक सिम्पेथोमिमेटिक है जो इमिडाज़ोलिन के समूह से संबंधित है। इसका उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जा सकता है, दवा वापसी का समर्थन करने के लिए, तथाकथित क्लोनिडीन अवरोध परीक्षण के हिस्से के रूप में, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के लिए, क्रोनिक ओपन-एंगल ग्लूकोमा के खिलाफ और शांत करने के लिए।

यह बेहोश करने की क्रिया और एनाल्जेसिया के लिए एक सीमित सीमा तक भी इस्तेमाल किया जा सकता है। अपेक्षाकृत मजबूत दुष्प्रभावों के कारण, हालांकि, इसका उपयोग केवल उच्च रक्तचाप और दवा की वापसी के उपचार में आरक्षित चिकित्सीय के रूप में किया जाता है।

औषधीय प्रभाव

क्लोनिडाइन के मामले में, कार्रवाई के कई तंत्र को प्रतिष्ठित किया जा सकता है जिसके माध्यम से पदार्थ काम करता है। एक ओर presynaptic α2-adrenoreceptors की सक्रियता, इसके अलावा postynaptic α2-adrenoreceptors की सक्रियता, साथ ही अधिवृक्क मज्जा में एड्रेनालाईन रिलीज के निषेध।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधि दोनों में क्लोनिडिन प्रीसिनैप्टिक α2-adrenoreceptors को बांधता है। यह बाध्यकारी जी-प्रोटीन युग्मित सिग्नल कैस्केड के माध्यम से नॉरपेनेफ्रिन के कम रिलीज की ओर जाता है। नॉरएड्रेनालाईन के इस कम रिलीज से सहानुभूतिपूर्ण स्वर में कमी आती है।

इसके अलावा, क्लोनिडाइन पोस्टसिनेप्टिक α2-adrenoreceptors को भी सक्रिय करता है। यह विशेष रूप से नाभिक ट्रैक्टस सॉलिटरी के क्षेत्र में होता है, बैरोरिसेप्टर रिफ्लेक्स का स्विचिंग पॉइंट (बार्कैप्टर्स द्वारा उत्पन्न रक्तचाप में परिवर्तन पर प्रतिक्रिया)। अधिवृक्क मज्जा में एड्रेनालाईन की रिहाई के पूर्वोक्त निषेध, सिम्पेथोलिटिक प्रभाव को और मजबूत करने के लिए, केंद्रीय इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर्स की उत्तेजना के साथ होता है।

कुछ माइक्रोग्राम की बहुत छोटी खुराक में भी क्लोनिडाइन का प्रभाव होता है। प्लाज्मा आधा-जीवन लगभग नौ से ग्यारह घंटे है, चूहों को मौखिक प्रशासन के लिए एलडी 50 की खुराक 108 मिलीग्राम किग्रा -1 है। यह यकृत में आंशिक रूप से चयापचय होता है, लेकिन सक्रिय घटक का 65% गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होता है।

Clonidine को या तो टैबलेट के रूप में या अंतःशिरा के रूप में मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। क्लोनिडाइन रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। जैव उपलब्धता लगभग 75% है। वितरण की मात्रा 2 l kg ^ of1 है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

क्लोनिडाइन का उपयोग निम्नलिखित स्थितियों के इलाज के लिए किया जा सकता है: धमनी उच्च रक्तचाप; आग रोक गर्भावस्था उच्च रक्तचाप; उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट; क्रोनिक ओपन-एंगल ग्लूकोमा; माइग्रेन; ओपिओइड वापसी सिंड्रोम; शराब वापसी सिंड्रोम और पश्चात कांपना।

उच्च साइड इफेक्ट्स के कारण, क्लोनिडाइन को मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संयोजन चिकित्सा में एक आरक्षित चिकित्सीय के रूप में और निकासी सिंड्रोम के सहायक उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।

कुल मिलाकर, निम्नलिखित प्रभाव मौजूद हैं: रक्तचाप को कम करना, हृदय गति को कम करना, वापसी में सहानुभूतिपूर्ण स्वर को कम करना, बेहोशी (कम उच्चारण), और दर्द से राहत।

क्लोनिडाइन के आवेदन का मुख्य क्षेत्र - धमनी उच्च रक्तचाप की चिकित्सा - 1960 के दशक में एक आकस्मिक खोज के लिए वापस चला जाता है। सहित विभिन्न पदार्थ क्लोनिडाइन को नाक की सूजन बनाने की क्षमता के लिए परीक्षण किया गया था। इन परीक्षणों के दौरान, हृदय गति और रक्तचाप में तेज गिरावट देखी गई। दवा ने फिर इन प्रभावों का चिकित्सीय उपयोग किया। इस प्रकार क्लोनिडाइन मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप के लिए एक चिकित्सीय एजेंट बन गया। पशु प्रयोगों में, sedating और एनाल्जेसिक प्रभाव भी बाद में पाए गए।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि क्लोनिडाइन के अपेक्षाकृत मजबूत दुष्प्रभाव हैं और इस कारण से कम दुष्प्रभाव वाले अन्य सक्रिय तत्व को प्राथमिकता दी जानी चाहिए।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

पहले से ही उल्लेख किए गए मजबूत साइड इफेक्ट्स शुष्क मुंह, कब्ज, घटी हुई लार और गैस्ट्रिक जूस उत्पादन, थकान, अवसादग्रस्त मनोदशा, बेहोशी और स्तंभन दोष के रूप में मौजूद हैं।

Clonidine का उपयोग मूत्रवर्धक, सम्मोहन, वैसोडिलेटर या अल्कोहल के रूप में एक ही समय में नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि ये पदार्थ क्लोनिडाइन की प्रभावशीलता को बढ़ाते हैं। न्यूरोलेप्टिक्स लेते समय भी, क्लोनिडीन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। अंतःशिरा प्रशासन के बाद रक्तचाप में प्रारंभिक वृद्धि संभव है।

Clondin का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए यदि आप clonidine के लिए हाइपरसेंसिटिव (एलर्जी) होने के लिए जाने जाते हैं। इसके अलावा मतभेद साइनस नोड सिंड्रोम, ब्रैडीकार्डिया (50 / मिनट से नीचे हृदय गति), अंतर्जात अवसाद, कुछ हृदय अतालता, कोरोनरी हृदय रोग, तीव्र रोधगलन, उन्नत धमनी रोड़ा रोग (PAOD), Raynaiterud सिंड्रोम, और थ्रोम्बो एंजियटाइटिस हैं। , सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता, गुर्दे की कमी और कब्ज (कब्ज)। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान क्लोनिडाइन को भी contraindicated है।