imatinib

imatinib एक टाइरोसिन किनेज अवरोधक है जो मुख्य रूप से पुरानी माइलॉयड ल्यूकेमिया के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। यह एक ही समय में अच्छी सहिष्णुता के साथ पुरानी माइलॉयड ल्यूकेमिया के उपचार में अच्छे परिणाम प्राप्त करता है। इसका उपयोग अन्य घातक बीमारियों के लिए भी किया जा सकता है।

इमैटिनिब क्या है?

इमैटिनिब (व्यापार नाम Glivec®) टायरोसिन कीनेस इनहिबिटर के समूह की एक दवा है जिसका उपयोग पुरानी माइलॉयड ल्यूकेमिया के इलाज के लिए किया जाता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग के घातक ट्यूमर का इलाज करने और अन्य घातक बीमारियों के इलाज के लिए। Imatininb का रासायनिक सूत्र C29H31N7O है।

औषधीय प्रभाव

जीर्ण माइलॉयड ल्यूकेमिया तथाकथित फिलाडेल्फिया गुणसूत्र द्वारा उत्पन्न होता है, एक आनुवंशिक परिवर्तन। फिलाडेल्फिया गुणसूत्र में गुणसूत्र 9 और गुणसूत्र 22 से आनुवंशिक सामग्री का अनुवाद है। इस अनुवाद के परिणामस्वरूप, गुणसूत्र 9 पर बीसीआर जीन के टुकड़े के साथ गुणसूत्र 9 "फ़्यूज़" पर प्राकृतिक एंजाइम टायरोकिन्स-एबीएल के लिए जीन।

एबीएल टायरोसिन किनेज के बजाय, उत्परिवर्तित कोशिकाएं तथाकथित बीसीआर-एबीएल संलयन प्रोटीन का उत्पादन करती हैं। बीसीआर-एबीएल एबीएल की तुलना में अधिक सक्रिय टाइरोसिन किनेज है। यह BCR-ABL श्वेत रक्त कोशिकाओं (ल्यूकोसाइट्स) के अनियंत्रित प्रजनन की ओर जाता है और क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया के विकास में महत्वपूर्ण रूप से शामिल है।

इमैटिनिब का टाइरोसिन किनसे की गतिविधि पर एक निरोधात्मक प्रभाव है और इस प्रकार उत्परिवर्तित रक्त स्टेम कोशिकाओं के विकृति को बढ़ाता है। पदार्थ को टैबलेट के रूप में मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है; Imatinib mesilate, एक नमक, औषधीय रूप से उपयोग किया जाता है। उपचार का उद्देश्य पैथोलॉजिकल सेल क्लोन को यथासंभव कम करना है।

इमैटिनिब के साथ इलाज करने वाले 95% से अधिक रोगियों में जो क्रोनिक माइलॉइड ल्यूकेमिया से पीड़ित थे, रक्त गणना का सामान्यीकरण प्राप्त किया जाता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, पदार्थ का उपयोग मुख्य रूप से पुरानी माइलॉयड ल्यूकेमिया की चिकित्सा में किया जाता है। हालांकि, यह कई अन्य कैंसर के खिलाफ भी प्रभावी है। यह तीव्र लिम्फेटिक ल्यूकेमिया, हाइपेरोसिनोफिलिक सिंड्रोम, विभिन्न त्वचा ट्यूमर, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के घातक ट्यूमर, आक्रामक मास्टोसाइटोसिस और कुछ मायलोप्रोलिफेरेटिव रोगों के लिए भी संकेत दिया जाता है।

क्रोनिक माइलॉइड ल्यूकेमिया में, हेमटोपोइएटिक प्रणाली का एक नियोप्लास्टिक रोग, रक्त में ल्यूकोसाइट्स के अधिक अपरिपक्व रूप दिखाई देते हैं, जो रक्त में ल्यूकोसाइट्स में और रक्त में अस्थि मज्जा में पैथोलॉजिकल रूप से वृद्धि के कारण होता है।

क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया अस्थि मज्जा में पाए जाने वाले हेमटोपोइएटिक (रक्त-निर्माण) स्टेम कोशिकाओं के एक (आनुवंशिक) विकार से उत्पन्न होता है। इस कारण से, क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया मायलोप्रोलिफेरेटिव नियोप्लाज्म में से एक है। बीमारी का कारण एक एकल बहुपत्नी हेमटोपोइएटिक पूर्वज कोशिका का परिवर्तन और बाद में प्रजनन है। लगभग सभी मामलों में, यह परिवर्तन ऊपर वर्णित फिलाडेल्फिया गुणसूत्र के कारण है।

क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया के रोग का निदान काफी हद तक टाइरोसिन किनसे इनहिबिटर के समूह की नई दवाओं के लिए किया गया है, जिसमें इमैटिनिब भी शामिल है। थायरोसिन किनेज अवरोधकों के साथ थेरेपी अपेक्षाकृत कम दुष्प्रभावों के साथ एक अत्यधिक प्रभावी उपचार विकल्प है और इसे लक्षित चिकित्सा माना जाता है।

टाइरोसिन किनसे अवरोधकों की शुरुआत के साथ जीवित रहने की दर बहुत बढ़ गई है। जब क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया के लिए कोई चिकित्सीय विकल्प नहीं थे, तो रोगियों का औसत उत्तरजीविता समय तीन से चार साल के बीच था।

क्रोनिक मायलोइड ल्यूकेमिया मायलोप्रोलिफेरेटिव नियोप्लाज्म के बीच सबसे खराब रोग का कारण था। हाइड्रोस्टाइकार्बामाइड, एक साइटोस्टैटिक की शुरुआत के साथ, इस औसत उत्तरजीविता समय को साढ़े चार साल तक बढ़ा दिया गया था। इंटरफेरॉन ने औसत उत्तरजीविता समय में लगभग साढ़े पांच साल तक वृद्धि की।

टायरोसिन किनेज अवरोधकों के साथ उपचार अब मानक चिकित्सा माना जाता है। इमैटिनिब उपचार के साथ 5 साल की जीवित रहने की दर 90% से अधिक है। इमैटिनिब के साथ इलाज किए गए रोगियों का अनुवर्ती समय अब ​​10 साल से अधिक है, "मीन सर्वाइवल" अभी तक स्थापित नहीं हुआ है। इससे पता चलता है कि यह पहले इस्तेमाल किए गए उपचारों (हाइड्रॉक्सीकार्बामाइड और इंटरफेरॉन के साथ) के औसत अस्तित्व से बहुत ऊपर है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

इमैटिनिब को आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है। हालांकि, दस्त, उल्टी, पेट में दर्द, मतली, अपच, थकान, सिरदर्द, एडिमा, वजन बढ़ना, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसपेशियों में दर्द, जोड़ों में दर्द, दाने, हड्डियों में दर्द और रक्त गणना में परिवर्तन हो सकता है।

Imatinib केवल अतिसंवेदनशीलता या असहिष्णुता के मामलों में imatinib के लिए contraindicated है।

इमाटिनिब को पैरासिटामोल के रूप में एक ही समय में नहीं लिया जाना चाहिए क्योंकि यह पेरासिटामोल के ग्लूकोरोनिडेशन (ग्लूकोजोनिक एसिड के चयापचय के लिए बाध्यकारी) को रोकता है। इसके अलावा, साइटोक्रोम P450 के कुछ उप-प्रभाव प्रभावित होते हैं, जिससे अन्य दवाओं के साथ बातचीत हो सकती है।