Baclofen

Baclofen मूल रूप से 1960 के दशक में मिर्गी के इलाज के लिए विकसित किया गया था। यह स्पास्टिक दौरे के लिए अच्छा काम करता है। 2009 से इसका इस्तेमाल शराब की लत से निपटने के लिए भी किया जा रहा है।

बैक्लोफेन क्या है?

बैक्लोफ़ेन - रासायनिक रूप से C10H12ClNO2 - मांसपेशियों में आराम करने वालों में से एक है। वे एक मांसपेशियों में वृद्धि हुई मांसपेशियों के तनाव को जारी करते हैं। सक्रिय संघटक गाबा-बी रिसेप्टर्स को बांधता है और वहां एक विरोधी के रूप में कार्य करता है। वह इस तथ्य का उपयोग करता है कि उसकी आणविक संरचना इन प्रोटीनों के समान है।

सिंथेसाइज्ड बैक्लोफेन एक गंधहीन, क्रिस्टलीय, सफेद पाउडर होता है जिसमें बहुत खराब पानी घुलनशीलता होती है। मांसपेशी रिलैक्सेंट को दो तरीकों से बनाया जा सकता है और यह Lioresal®, Lebic® और विभिन्न जेनेरिक दवाओं में उपलब्ध है।

दुग्ध रोग में, इसे मौखिक रूप से टैबलेट के रूप में (10 मिलीग्राम या 25 मिलीग्राम) दिया जाता है। हालांकि, अगर वहाँ है, उदाहरण के लिए, गंभीर मल्टीपल स्केलेरोसिस, चिकित्सक रीढ़ की हड्डी के तरल पदार्थ (intrathecally) में सक्रिय घटक देता है। यह केवल 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है। रोगियों के इस समूह में intrathecal उपयोग पर संगत अध्ययन आज तक मौजूद नहीं है। इस खुराक के रूप में भी अगर रोगी ने मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी के तरल पदार्थ के रिफ्लेक्सिस और धीमी गति से प्रसार को प्रतिबंधित किया है, के साथ तिरस्कृत किया जाता है।

औषधीय प्रभाव

अन्य तंत्रिका कोशिकाओं को तंत्रिका संकेतों के स्थायी संचरण और मांसपेशियों की कोशिकाओं से स्थायी मांसपेशी तनाव का परिणाम होता है, जो अंततः मांसपेशियों की ऐंठन की ओर जाता है। कंकाल की मांसपेशियों के इस अति प्रयोग का एक संभावित कारण मस्तिष्क और / या रीढ़ की हड्डी द्वारा संकेत नियंत्रण की कमी है।

बैक्लोफ़ेन अपनी रासायनिक संरचना का उपयोग करता है, जो गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) के समान है, रीढ़ की हड्डी की तंत्रिका कोशिकाओं के बीच तंत्रिका संकेतों के संचरण को अवरुद्ध करके। इस तरह वे पेशी पर भी नहीं जा सकते। इसके मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव के कारण, यह मस्तिष्क की गतिविधि को भी कम कर देता है। बैक्लोफेन लेने वाले रोगियों में स्वैच्छिक मांसपेशियों की गतिविधि भी क्षीण होती है।

बैक्लोफ़ेन रक्त में यकृत एंजाइम के स्तर को बदलता है ताकि परीक्षण के परिणाम को गलत साबित किया जा सके। इसलिए यह आवश्यक है कि रोगी उपस्थित चिकित्सक को सूचित करे कि उसे बैक्लोफेन निर्धारित किया जा रहा है। यदि जिगर की बीमारी वाले लोगों को दवा का उपयोग करने की आवश्यकता होती है, तो उनके यकृत मूल्यों की नियमित जांच होनी चाहिए। मधुमेह रोगियों में रक्त शर्करा के स्तर को अधिक बार जांचना चाहिए। जिन रोगियों को बैक्लोफ़ेन के साथ तैयारी लेनी होती है, उन्हें कार चलाने या उपकरण और मशीनों का उपयोग करने से बचना चाहिए, क्योंकि सक्रिय पदार्थ प्रतिक्रिया करने की क्षमता को बाधित करता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

कई स्केलेरोसिस, रीढ़ की हड्डी में चोट, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विकार, पोलियो (सेरेब्रल पाल्सी), सेरेब्रोवास्कुलर विकार और रीढ़ की हड्डी और / या मस्तिष्क से गलत सिग्नल ट्रांसमिशन के कारण मांसपेशियों में ऐंठन के साथ लोगों के इलाज में बैक्लोफेन को बेहद प्रभावी दिखाया गया है।

मल्टीपल स्केलेरोसिस रोगियों में जो गंभीर दर्दनाक ऐंठन से पीड़ित होते हैं, डॉक्टर मौखिक प्रशासन के गंभीर दुष्प्रभावों से बचने के लिए इसे आंतरिक रूप से प्रशासित करते हैं: यदि मौखिक रूप से लिया गया हो, तो बैक्लोफेन का सेवन बहुत अधिक मात्रा में करना होगा, क्योंकि सक्रिय तत्व अन्यथा बहुत कम मात्रा में पहुंचेंगे। जहां उसे अपना काम करना चाहिए। मल्टीपल स्केलेरोसिस के रोगियों को एक रीढ़ की हड्डी के कैथेटर में एक कंप्यूटर-नियंत्रित पंप के साथ रखा जाता है, जिसकी मदद से मौखिक प्रशासन की तुलना में बैक्लोफ़ेन को लगातार कम मात्रा में शरीर में खिलाया जाता है। पंप डिपो को आवश्यकतानुसार त्वचा के माध्यम से रिफिल किया जा सकता है।

सक्रिय संघटक Renshaw कोशिकाओं पर GABA रिसेप्टर्स के एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव की नकल करके रीढ़ की हड्डी के रिफ्लेक्स आर्क्स पर काम करता है।

यदि बैक्लोफेन को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह नवीनतम पर 4 घंटे के बाद अप्रभावी है। शरीर इसे मुख्य रूप से मूत्र में अपरिवर्तित करता है। 1990 के दशक के नैदानिक ​​अध्ययन के अनुसार, शराब पर निर्भर लोगों में, जो अवसाद और / या चिंता विकारों से पीड़ित होते हैं, गाबा रिसेप्टर्स के विरोधी के रूप में, यह स्पष्ट रूप से उस लालसा का मुकाबला करता है जो पदार्थ के आदी लोगों द्वारा आशंका है, अर्थात् पदार्थ की इच्छा। । यह डायजेपाम के रूप में एक ही उच्च स्तर की प्रभावशीलता है, उदाहरण के लिए - लेकिन इस तरह के हानिकारक प्रभाव के बिना। आगे के नैदानिक ​​अध्ययन और अभिनव इमेजिंग तकनीक शराब की लत में बैक्लोफेन की प्रभावशीलता का समर्थन करते हैं।

फ्रांस के विपरीत, जहां कई वर्षों से इस आवेदन के लिए तैयारी को मंजूरी दी गई है, जर्मनी में इसे केवल ऑफ-लेबल के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। बैक्लोफेन पशु अध्ययन में अवसाद और चिंता के इलाज में भी प्रभावी था।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

बैक्लोफ़ेन उपयोग के साथ थकान, नींद, उनींदापन और मतली बहुत आम हैं। अवसाद, दुःस्वप्न, भ्रम, सिरदर्द, कंपकंपी, अस्थिर चाल, चक्कर आना, नींद की बीमारी, धुंधली दृष्टि और अन्य दृश्य गड़बड़ी, घटी हुई हृदय क्रिया, निम्न रक्तचाप, उल्टी, दस्त, कब्ज, अत्यधिक पेशाब, चकत्ते, मांसपेशियों में कमजोरी और पसीना आना अक्सर देखा गया है। ।

एजेंट को सक्रिय संघटक को अतिसंवेदनशीलता, गंभीर गुर्दे की क्षति, पार्किंसंस रोग, चोट और गठिया के कारण मस्तिष्क की बीमारी के मामलों में उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। Baclofen केवल गर्भवती महिलाओं को मौखिक रूप से जोखिम-लाभ मूल्यांकन के बाद प्रशासित किया जाना चाहिए, क्योंकि सक्रिय संघटक नाल में पारित हो सकता है। यह स्तनपान कराने वाली महिलाओं के स्तन के दूध में भी पाया जा सकता है। हालांकि बैक्लोफेन ने अभी तक शिशुओं को नुकसान नहीं पहुंचाया है, लेकिन कम खुराक में दवा का सबसे अच्छा उपयोग किया जाता है, अगर बिल्कुल भी।

भ्रम, भ्रम, बरामदगी और ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई जैसे नकारात्मक प्रभावों से बचने के लिए बैक्लोफेन दवाओं को धीरे-धीरे रोकने से पहले लिया जाता है। बैक्लोफेन एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों, अन्य मांसपेशियों के आराम करने वालों, मनोदैहिक दवाओं, दर्द निवारक और कुछ एंटीडिप्रेसेंट के प्रभाव को बढ़ाता है। डोपामाइन युक्त एजेंटों का एक साथ प्रशासन भ्रम पैदा कर सकता है। अप्रत्याशित जोखिमों से बचने के लिए, इसे किसी भी परिस्थिति में शराब के साथ नहीं लेना चाहिए।