जैव उपलब्धता

जैव उपलब्धता एक औसत दर्जे की मात्रा है जो दवाओं के सक्रिय घटक से संबंधित है। मान एक सक्रिय संघटक के प्रतिशत से मेल खाता है जो जीव में प्रणालीगत वितरण को अपरिवर्तित रूप में पहुंचता है। जैवउपलब्धता गति और उस सीमा से मेल खाती है जिस तक एक दवा अवशोषित होती है और अपने गंतव्य पर अपना प्रभाव विकसित कर सकती है।

जैव उपलब्धता क्या है?

जैवउपलब्धता एक औषधीय शब्द है जो एक निश्चित दवा की खुराक में एक सक्रिय घटक के प्रतिशत को संदर्भित करता है जो सिस्टम और रक्तप्रवाह के लिए अपरिवर्तित रूप में उपलब्ध है। जैवउपलब्धता गति के माप से मेल खाती है और एक निश्चित दवा को किस हद तक अवशोषित किया जाता है और अंततः अपने संबंधित कार्य स्थल पर पहुंच जाता है।

जैव उपलब्धता का एक विशेष उपाय है पूर्ण जैव उपलब्धता। परिभाषा के अनुसार, अंतःशिरा प्रशासित दवाएं 100 प्रतिशत जैव उपलब्धता हैं। इसलिए पूर्ण जैव उपलब्धता अपने अंतःशिरा प्रशासन की तुलना में एक दवा की जैव उपलब्धता है। का सापेक्ष जैव उपलब्धता हमेशा प्रयोग किया जाता है जब एक सक्रिय संघटक के प्रशासन की तुलना प्रशासन के दूसरे रूप से की जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स में, जैव उपलब्धता एक महत्वपूर्ण पैरामीटर है, विशेष रूप से दवा अनुमोदन के संबंध में।

कार्य और कार्य

एक निश्चित दवा लेने के बाद, इसके सक्रिय तत्व तुरंत शरीर में उपलब्ध नहीं होते हैं। मौखिक रूप से दी गई दवाएं, उदाहरण के लिए, पहले जठरांत्र संबंधी मार्ग से गुजरना चाहिए, जहां वे आंतों की दीवारों द्वारा अवशोषित होते हैं और केवल रक्त में अवशोषित होते हैं और यकृत में पारित हो जाते हैं। पदार्थ को प्लाज्मा तक पहुंचने में समय लगता है और रक्त प्रवाह के माध्यम से इच्छित स्थान पर ले जाया जाता है।

इसलिए जैव उपलब्धता एक औसत दर्जे का पैरामीटर है और अक्सर दवाओं पर आधिकारिक तौर पर कहा जाता है। आकार को मापने के लिए, उदाहरण के लिए, संबंधित दवा या सक्रिय संघटक के मौखिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता अलग-अलग समय अवधि में निर्धारित की जाती है। माप में आमतौर पर एक वक्र-जैसी प्रोफ़ाइल के साथ एक ग्राफ होता है, जो प्रशासित एजेंट या सक्रिय संघटक को दिखाई देता है। वक्र के नीचे क्या है, इसे AUC कहा जाता है और "वक्र के नीचे एक बंद क्षेत्र" से मेल खाता है। यह क्षेत्र प्रशासन के साथ जीव तक पहुंच चुके सक्रिय अवयवों की संबंधित मात्रा के लिए आनुपातिक व्यवहार दिखाता है। निरपेक्ष जैवउपलब्धता की गणना के लिए सूत्र उपलब्ध हैं। सूत्र F = AUC (पेरोरल) / AUC (अंतःशिरा) निरपेक्ष मान देता है।

दवाओं के मामले में, जैवविविधता का निर्धारण करने के लिए जैव उपलब्धता का आकार निर्णायक है। जैवविविधता का हमेशा उपयोग किया जाता है जब दो दवाओं में एक ही सक्रिय तत्व होते हैं और एक ही समय में एक दूसरे के साथ विनिमेय होते हैं, हालांकि वे निर्माण प्रक्रिया में या उनके सहायक पदार्थों में एक दूसरे से भिन्न होते हैं। यदि दोनों दवाओं में एक ही सक्रिय संघटक है, लेकिन अलग-अलग जैवउपलब्धता है, तो वे जैवसक्रिय नहीं हैं और इसलिए उन्हें एक दूसरे के साथ नहीं जोड़ा जा सकता है।

जैव-उपलब्धता को प्रभावित करने के लिए तथाकथित बायोइन्हेन्सर दवा उद्योग के लिए उपलब्ध हैं। वे आंत में कुछ पदार्थों के अवशोषण को बढ़ाकर जैव उपलब्धता में वृद्धि करते हैं। इसके अलावा, वे यकृत के भीतर पदार्थों के टूटने को रोकते हैं और सक्रिय अवयवों को इच्छित बाध्यकारी साइटों से बांधने की क्षमता में सुधार करते हैं। इसके अलावा, कुछ बायोइन्हेन्सर इस संभावना को बढ़ाते हैं कि सक्रिय तत्व रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करेंगे।

बीमारियों और बीमारियों

कुछ परिस्थितियों में, कुछ सक्रिय पदार्थों या दवाओं की जैव उपलब्धता को कम किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, ड्रग्स और सक्रिय तत्व तब टूट सकते हैं जब दवा लीवर के माध्यम से पहली बार मौखिक रूप से प्रशासित होती है। इस प्रभाव को पहले पास प्रभाव के रूप में जाना जाता है। अवशोषण के बाद, सक्रिय घटक पोर्टल शिरा के माध्यम से यकृत तक पहुंचता है। वहां यह यकृत की कोशिकाओं द्वारा आंशिक रूप से चयापचय किया जाता है। इस तरह, केवल कुछ सक्रिय तत्व वास्तव में निहित वेना कावा तक पहुंचते हैं। इसका मतलब है कि प्रणालीगत वितरण के लिए दवा के केवल शेष भाग का उपयोग किया जा सकता है।

पहले-पास प्रभाव को आमतौर पर दवा पैरेन्टेरल, सबलिंगुअल, रेक्टल या बुकेल द्वारा प्रशासित किया जाता है। एक अन्य संभावना तथाकथित prodrugs का प्रशासन है। इन दवाओं में निष्क्रिय या कम से कम थोड़ा सक्रिय पदार्थ होते हैं जो केवल यकृत द्वारा चयापचय होने के बाद सक्रिय हो जाते हैं। जब वास्तव में सक्रिय एजेंट कार्रवाई की वांछित साइट पर नहीं पहुंचता है तो प्रोड्रग्स का बहुत महत्व होता है, कम किया जाता है या मौखिक रूप से प्रशासित होने पर अपर्याप्त रूप से चयनात्मक होता है। Prodrug अवधारणा सक्रिय अवयवों के फार्माकोकाइनेटिक गुणों में सुधार करती है और, मौखिक अवशोषण के साथ, पहले-पास प्रभाव को कम करके या रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करने के लिए कुछ दवाओं को सक्षम करके दवाओं की जैव उपलब्धता में सुधार करती है।

एक दवा की जैव उपलब्धता एक व्यक्ति से दूसरे व्यक्ति में भिन्न हो सकती है। प्रत्येक दवा में व्यवस्थित रूप से वितरित सक्रिय अवयवों का अनुपात, उदाहरण के लिए, यकृत के संबंधित कार्य पर निर्भर करता है और न केवल दवा के रासायनिक गुणों से प्रभावित होता है। उदाहरण के लिए, कुछ विशिष्ट यकृत रोगों वाले लोगों में जैव उपलब्धता अपने आप बढ़ जाती है। यही बात वृद्ध लोगों पर भी लागू होती है, जिनका जिगर केवल शारीरिक कारणों से कार्यात्मक रूप से क्षीण होता है।

जिगर की बीमारी वाले रोगियों में, एक निश्चित दवा की मानक खुराक प्लाज्मा में सक्रिय अवयवों के खतरनाक सांद्रता को जन्म दे सकती है और इस प्रकार अवांछनीय प्रभाव विकसित करती है। इसलिए रोगियों के यकृत मूल्यों के बारे में जानना एक विशिष्ट औषधि चिकित्सा या औषधि प्रबंधन पर निर्णय लेने के लिए सबसे महत्वपूर्ण आधारों में से एक है।