Etofibrate

Etofibrate क्लोफिब्रेट की तरह, यह स्टैटिन और निकोटिनिक एसिड की तरह क्लोफिब्रिक एसिड का व्युत्पन्न है। वे लिपिड कम करने वाले एजेंटों के सक्रिय संघटक समूह के हैं। एटोफ़िब्रेट मुख्य रूप से ट्राइग्लिसराइड्स की बढ़ी हुई एकाग्रता के साथ काम करता है। कोलेस्ट्रॉल के कम होने का उच्चारण कम होता है।

Etofibrate क्या है?

एटोफिब्रेट (रासायनिक नाम: 2-हाइड्रॉक्सीमेथाइल निकोटिनेट) है, जैसा कि नाम से पता चलता है, एक फाइब्रेट, जो दवाओं का एक समूह है जो मुख्य रूप से हाइपरलिपिडिमिया (रक्त लिपिड में वृद्धि) के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। ट्राइग्लिसराइड्स के अत्यधिक स्तर को कम करने के लिए फाइब्रेट्स का उपयोग मुख्य रूप से स्टैटिन के विपरीत किया जाता है, जो मुख्य रूप से उच्च कोलेस्ट्रॉल के स्तर का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है। हालांकि, etofibrate भी कोलेस्ट्रॉल के स्तर को थोड़ा कम करता है, मुख्य प्रभाव अभी भी ट्राइग्लिसराइड्स के साथ है।

Etofibrate रक्त लिपिड के एक परेशान चयापचय के इलाज के लिए सबसे महत्वपूर्ण दवाओं में से एक है और इस प्रकार हृदय रोगों के इलाज के लिए भी है। अन्य फाइब्रेट्स के साथ एटोफिब्रेट केवल एक दूसरी पसंद है, क्योंकि स्टैटिन पसंद की लिपिड कम करने वाली दवाएं हैं। इसलिए, उनका उपयोग विशेष रूप से तब किया जाना चाहिए जब स्टैटिन को सहन नहीं किया जाता है या जब ट्राइग्लिसराइड्स बढ़ जाते हैं।

एटोफिब्रेट एक सफेद, क्रिस्टलीय और अघुलनशील पाउडर है और इसे टैबलेट या कैप्सूल के रूप में रोज दिया जाता है। अंतर्ग्रहण के बाद, एटोफिब्रेट को वापस क्लोफिब्रिक एसिड में बदल दिया जाता है और फिर से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है। इसलिए गुर्दे की कमी के मामले में खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

शरीर और अंगों पर औषधीय प्रभाव

ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता को कम कर देता है Etofibrate। कैसे अभी तक पर्याप्त रूप से वर्णित नहीं है। हालांकि, यह माना जाता है कि etofibrate PPARα के सक्रियण के लिए जिम्मेदार है, पेरोक्सीसोम प्रोलिफरेटर सक्रिय रिसेप्टर। यह एक प्रोटीन है, जो सक्रिय होने पर, सेलुलर डीएनए से बांधता है और लिपिड चयापचय में शामिल कुछ प्रोटीन के गठन को प्रभावित करता है। इसमें एलडीएल के 10 से 25 प्रतिशत की वृद्धि के साथ-साथ एचडीएल में लगभग 10 प्रतिशत की वृद्धि भी शामिल है।

एलडीएल कोलेस्ट्रॉल है जो पोत की दीवारों में जमा होता है और जहाजों को शांत करता है, जिससे एथेरोस्क्लेरोसिस होता है। इसके विपरीत, एचडीएल है, जो कोलेस्ट्रॉल है जिसे परिधि से यकृत में ले जाया जाता है ताकि वहां टूट जाए। इसके अलावा, etofibrate जिगर में VLDL के कम रिलीज करके काम करता है, जो कोलेस्ट्रॉल के लिए परिवहन का एक रूप भी है, लेकिन जिसमें ट्राइग्लिसराइड्स अधिक होते हैं। यह यकृत में कोलेस्ट्रॉल के बिगड़ा गठन के कारण होता है। एटोफ़िब्रेट एंजाइम लिपोप्रोटीन लाइपेस की सक्रियता को भी बढ़ाता है, जो रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स को तोड़ने के लिए आवश्यक है।

रक्त लिपिड पर प्रभाव के अलावा, एटोफिब्रेट अन्य लक्षित संरचनाओं को भी प्रभावित करता है, जिसे प्लियोट्रोपिक के रूप में जाना जाता है। उदाहरण के लिए, संवहनी दीवार का एक बेहतर कार्य, एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव और साइटोकिन्स का एक कम गठन है, जो भड़काऊ प्रक्रियाओं का कारण बनता है। हालांकि, एटोफिब्रेट पित्त की लिथोजेनेसिस को भी बढ़ाता है, जिसका अर्थ है कि पित्त कोलेस्ट्रॉल युक्त पित्त पथरी के बढ़ने का खतरा है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपचार और रोकथाम के लिए उपयोग

एटोफ़िब्रेट के उपयोग की एक विस्तृत श्रृंखला है: यह मुख्य रूप से प्राथमिक पारिवारिक हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया में उपयोग किया जाता है, एक जन्मजात चयापचय विकार जिसमें रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स के उच्च स्तर होते हैं। सबसे आम कारण एक एंजाइम दोष है, जो ट्राइग्लिसराइड्स के टूटने की ओर जाता है।

हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के प्राथमिक रूप के अलावा, एटॉफिब्रेट का उपयोग द्वितीयक रूप में भी किया जाता है, अर्थात् अधिग्रहित रूप। उच्च वसा वाले आहार के अलावा, जो मोटापे को जन्म दे सकता है, इसके कारण भी कुछ चयापचय संबंधी विकार जैसे मधुमेह या किडनी की विफलता या गुर्दे की सूजन संबंधी बीमारियां हैं। ऊंचा रक्त लिपिड चिकित्सीय उपायों के कारण भी हो सकता है जब दवाओं का उपयोग किया जाता है जो रक्त लिपिड के प्लाज्मा स्तर को बढ़ाते हैं। उदाहरण कुछ हार्मोन, बीटा ब्लॉकर्स या ग्लुकोकोर्टिकोइड्स हैं।

Etofibrate का उपयोग मेटाबोलिक सिंड्रोम (भी: "सिंड्रोम X") में किया जाता है, एक गंभीर चयापचय विकार जिसमें अन्य घटक शामिल होते हैं। इस बीमारी को "घातक चौकड़ी" भी कहा जाता है क्योंकि इसमें गड़बड़ी वाले कार्बोहाइड्रेट चयापचय के चार तत्व हैं, रक्तचाप में वृद्धि, गंभीर मोटापा और ट्राइग्लिसराइड्स के स्तर में वृद्धि के साथ एक परेशान लिपिड चयापचय और एचडीएल के स्तर में कमी। एटोफ़िब्रेट को दिन में कई बार लिया जाता है और गोलियों या कैप्सूल के रूप में निर्धारित किया जाता है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

अन्य फाइब्रेट्स की तरह, एटोफिब्रेट में साइड इफेक्ट्स की एक विस्तृत रूपरेखा है। इनमें कुछ गैर-विशिष्ट साइड इफेक्ट्स शामिल हैं, जिसमें एटोफिब्रेट करने के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया शामिल है। अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाओं की तरह, यह सूजन, सांस की तकलीफ और व्हेल की विशेषता है।

Etofibrate बुखार, ठंड लगना, एक फ्लू जैसी भावना, साथ ही नपुंसकता, जोड़ों में दर्द, सिरदर्द और पेट में दर्द, पैरों और टखनों में सूजन, चक्कर आना और उनींदापन भी पैदा कर सकता है। इसके अलावा, जठरांत्र संबंधी मार्ग की शिकायत हो सकती है। इनमें मतली, उल्टी, दस्त और किसी भी वजन बढ़ने जैसे सामान्य लक्षण शामिल हैं।

Rhabdomyolysis (मांसपेशियों का टूटना), जो मांसपेशियों में ऐंठन, दर्द और कमजोरी की विशेषता है, विशिष्ट है, लेकिन शायद ही कभी etofibrate के साथ चिकित्सा के लिए। स्टैटिन भी rhabdomyolysis का कारण बनते हैं, इसलिए etofibrate के साथ एक संयोजन सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए।

इसके अलावा, etofibrate भी पित्त की lithogenicity बढ़ाता है, यही वजह है कि पित्त पथरी के विकास का खतरा बढ़ जाता है। यदि आपको यकृत, पित्ताशय की थैली या गुर्दे की बीमारी है, तो Etofibrate नहीं लिया जाना चाहिए। गर्भावस्था और स्तनपान भी contraindicated हैं।