lopinavir

पर lopinavir एक दवा है जो एचआईवी संक्रमण के उपचार में प्रयोग की जाती है और प्रोटीज अवरोधक के रूप में काम करती है। एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर का उपयोग एबवी से उत्पाद रीतोनवीर के साथ संयोजन में किया जाता है और इसे व्यापार नाम Kaletra® के तहत बाजार में जाना जाता है। 2001 में जिम्मेदार यूरोपीय संघ आयोग से दवा को मंजूरी मिली।

लोपिनवीर क्या है?

लोपिनवीर एक प्रोटीज अवरोधक के रूप में कार्य करता है और इसका उपयोग एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। दवा वयस्कों और बच्चों दोनों के लिए उपयुक्त है जो कम से कम दो साल या उससे अधिक उम्र के हैं। Kaletra® नामक सक्रिय अवयवों का सामान्य संयोजन वयस्कों और बच्चों के लिए अनुमोदित है। नैदानिक ​​अध्ययन और परीक्षणों से पता चला है कि लोपिनवीर तुलनीय सक्रिय तत्वों की तुलना में अधिक प्रभावी है।

दवा लोपिनवीर फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में और सिरप के रूप में उपलब्ध है। सिरप के मामले में, यह पदार्थ रीतोनवीर के साथ एक निश्चित संयोजन है। इसे स्विट्जरलैंड में 2000 में मंजूरी दी गई थी। रासायनिक दृष्टिकोण से, लोपिनवीर एक सफेद या पीले रंग का सफेद पाउडर है। यह पाउडर पानी में शायद ही घुलनशील हो।

औषधीय प्रभाव

लोपिनवीर एक एचआईवी प्रोटीज अवरोधक है जो वायरल अग्रदूत प्रोटीन के प्रसंस्करण को कम करता है, जो कि HI वायरस द्वारा पूरी तरह कार्यात्मक एंजाइम और संरचनात्मक प्रोटीन में नवगठित होते हैं। इस क्रिया के तंत्र के माध्यम से, दवा HI वायरस के प्रजनन को रोकती है।

साइटोक्रोम P450 प्रणाली के कारण, पदार्थ लोपिनवीर को अपेक्षाकृत कम समय में मानव शरीर द्वारा चयापचय किया जाता है। यदि लोपिनवीर को अकेले प्रशासित किया जाता है, तो रक्त के प्लाज्मा में दवा की संभावित एकाग्रता का चिकित्सीय प्रभाव बहुत कम होगा। इस कारण से, पदार्थ आमतौर पर रीतोनवीर के साथ एक निश्चित संयोजन में उपयोग किया जाता है।

रितोनवीर एक दवा है जो लोपिनवीर के समान समूह से संबंधित है। इस संबंध में, रटनवीर एक दूसरे प्रोटीज अवरोधक की भूमिका निभाता है, जो लोपिनवीर या साइटोक्रोम P450 मोनोऑक्सीजेनस के टूटने के तंत्र को रोकता है। इससे यह संभव हो जाता है कि लोपिनवीर की उच्च एकाग्रता शरीर में मौजूद है, जो एचआईवी प्रोटीज की प्रभावी कमी के लिए पर्याप्त है।

इस रणनीति का एक फायदा यह है कि संबंधित रोगी के लिए खुराक में भारी कमी आती है, इसलिए काफी कम गोलियों का सेवन करना पड़ता है।

मूल रूप से, लोपिनवीर लिवर में साइटोक्रोम सिस्टम द्वारा तेजी से टूट जाता है। सक्रिय संघटक के इस यकृत के टूटने को एचआईवी प्रोटीज अवरोधक रटनवीर के अतिरिक्त प्रशासन द्वारा बहुत धीमा कर दिया जाता है। यह लोपिनवीर को लंबे समय तक चलने में सक्षम बनाता है।

अधिकांश सक्रिय संघटक रक्त में प्रोटीन को बांधते हैं। इसके अलावा, न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर के रूप में जाना जाता है के साथ एक संयोजन भी संभव है।

लोपिनवीर एचआईवी वायरल प्रोटीज से बांधता है। यह वायरस को गुणा और फैलाने के लिए महत्वपूर्ण है। दवा वायरल एंजाइम पर अंकुश लगाती है ताकि प्रजनन में गड़बड़ी हो। नतीजतन, प्रभावित रोगी के जीव के लिए वायरल लोड तेजी से गिरता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

सक्रिय संघटक लोपिनवीर को एंटीरेट्रोवाइरल संयोजन चिकित्सा के एक भाग के रूप में एचआईवी -1 वायरस के साथ संक्रमण का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है। लोपिनवीर एक एंटीवायरल एजेंट है जो तथाकथित एचआईवी प्रोटीज अवरोधकों की श्रेणी से संबंधित है और एचआईवी वायरस को गुणा करने से रोकता है।

इसी प्रभाव का परिणाम इस तथ्य से होता है कि लोपिनवीर वायरल प्रोटीज को कम करता है। यह वायरस के परिपक्वता और प्रजनन में एक विशेष अर्थ और कार्य मानता है।

एक नियम के रूप में, दवा दिन में एक या दो बार ली जाती है। दवा को आमतौर पर फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में प्रशासित किया जाता है जो भोजन के साथ या बिना लिया जाता है। सिरप भोजन के साथ लिया जाना है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

लोपिनवीर लेने पर कई अवांछनीय दुष्प्रभाव संभव हैं। सबसे आम साइड इफेक्ट्स में पेट दर्द, दस्त, उल्टी, मतली और कमजोरी की सामान्य भावना शामिल है। इसके अलावा, अक्सर पसीना, चकत्ते, सिरदर्द और अनिद्रा होते हैं।

कुछ मामलों में असामान्य मल, पेट फूलना और अन्य जठरांत्र संबंधी विकार भी होते हैं। कभी-कभी, रक्त परीक्षण से ट्राइग्लिसराइड्स और कोलेस्ट्रॉल का स्तर बढ़ जाता है। इसके अलावा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की एलर्जी और प्रतिक्रियाएं संभव हैं।

जो रोगी कार्डियक अतालता, एक संरचनात्मक हृदय रोग या खराब आपूर्ति वाले हृदय से पीड़ित होते हैं, विशेष रूप से लोपिनवीर लेने पर जोखिम में होते हैं।

अन्य पदार्थों और दवाओं के साथ बातचीत भी संभव है। यकृत में एंजाइमों का कम होना न केवल रक्त में प्रोटीज अवरोधकों की सांद्रता को बढ़ाता है, बल्कि दवाओं का भी है, जो उसी तरह से टूट जाते हैं। इनमें शामिल हैं, उदाहरण के लिए, एंटीरैडिस्टिक्स, बेंज़ोडायज़ेपींस या एर्गोट एल्कलॉइड्स।