loperamide

loperamide एक दवा है जो ओपिओइड के वर्ग से संबंधित है और इसका उपयोग दस्त के इलाज के लिए किया जाता है। यह डब्ल्यूएचओ (विश्व स्वास्थ्य संगठन) की आवश्यक दवाओं की सूची में है।

लोपरामाइड क्या है?

जेन्सेन Pharmaceutica के लिए पॉल लैंसमैन द्वारा पहली बार ड्रग लॉपरमाइड को संश्लेषित किया गया था। रासायनिक दृष्टिकोण से, लोपरामाइड एक डाईफेनिल पिपेरिडिन है। यह sham opioids के अंतर्गत आता है। सक्रिय संघटक के साथ पहला नैदानिक ​​अध्ययन 1973 में एक अमेरिकी विशेषज्ञ पत्रिका में प्रकाशित हुआ था। उसी वर्ष लॉपरैमाइड लॉन्च किया गया था और अभी भी व्यापार नाम Imodium® के तहत उपलब्ध है।

लोपरामाइड 1976 के बाद से जर्मन बाजार में भी उपलब्ध है। जर्मनी में यह दस्त के लिए सबसे अधिक बिकने वाला, बिना पर्ची के उपाय है। यह तीव्र दस्त के रोगसूचक उपचार के लिए अनुशंसित है। दवा को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है और सक्रिय संघटक सिमेटिकॉन के साथ कुछ संयोजन तैयारियों में भी निहित होता है। Loperamide केवल सभी उपलब्ध रूपों में फार्मेसियों से उपलब्ध है।

औषधीय प्रभाव

लोपेरैमाइड हाइड्रोक्लोराइड amide-opioid रिसेप्टर्स को मायेंटिक प्लेक्सस में बांधता है। मायर्नेटिक प्लेक्सस, जिसे एयूआरएबीएक्स प्लेक्सस के रूप में भी जाना जाता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग के लगभग पूरे मांसलता से चलता है। यह एंटरिक नर्वस सिस्टम (ईएनएस) का हिस्सा है और आंत के पेरिस्टलसिस को नियंत्रित करता है। यह आंत्र में पाचन एंजाइमों के स्राव को भी नियंत्रित करता है।

Loperamide µ-opioid रिसेप्टर्स के माध्यम से आंतों की दीवार की चिकनी मांसपेशियों की गतिविधि को कम करता है। विशेष रूप से, अनुदैर्ध्य और परिपत्र छोटी आंत की मांसपेशियों को उनकी गतिविधि में बाधित किया जाता है। कमजोर पेरिस्टलसिस के कारण, आंतों की सामग्री छोटी आंत में लंबे समय तक रहती है। आंतों की सामग्री छोटी आंत के श्लेष्म झिल्ली के संपर्क में अधिक समय तक रहती है, ताकि इलेक्ट्रोलाइट्स और तरल पदार्थ अधिक अवशोषित हो सकें। कुर्सी मजबूत हो जाती है। Loperamide गुदा दबानेवाला यंत्र में मांसपेशियों के तनाव को भी बढ़ाता है। यह मल निरंतरता में सुधार करता है।

चूंकि लोपरामाइड रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं कर सकता है, यह ओपिओइड रिसेप्टर्स तक नहीं पहुंचता है और इसलिए इसे शम ओपियॉइड में गिना जाता है। Loperamide केवल स्थानीय रूप से प्रभावी है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

लोपरामाइड के उपयोग के लिए मुख्य संकेत सभी प्रकार के दस्त हैं। एजेंट को मौखिक रूप से यात्रियों के दस्त, अनिद्रा दस्त, चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के कारण दस्त या आंतों के मूत्राशय के विकारों के कारण दस्त के लिए लिया जाता है।

चिकित्सीय देखरेख में, केमोथेरेपी उपचार के भाग के रूप में साइटोस्टैटिक्स या तथाकथित प्रोटीज अवरोधकों के कारण दस्त के इलाज के लिए लोपरामाइड का उपयोग किया जाता है। सक्रिय संघटक सिमेटिकोन के साथ संयोजन में, पेट में ऐंठन के साथ तीव्र दस्त के लिए लोपरामाइड प्रशासित किया जाता है।

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जोखिम और साइड इफेक्ट्स

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि लोपरामाइड का केवल एक रोगसूचक प्रभाव होता है और इसलिए यह डायरिया रोग के कारण से नहीं लड़ता है। यद्यपि यह द्रव और इलेक्ट्रोलाइट्स के नुकसान को रोकने में मदद कर सकता है, यह केवल एक ज्ञात अंतर्निहित बीमारी के मामले में या एक कारण चिकित्सा के समानांतर में थोड़े समय के लिए लिया जाना चाहिए।

Loperamide संक्रामक डायरियल रोगों के उपचार के लिए उपयुक्त नहीं है। ये आमतौर पर मल में बलगम, रक्त या मवाद के रूप में ध्यान देने योग्य होते हैं। लोपरामाइड आंतों को शांत करता है और आंतों के मार्ग को बढ़ाता है। यह प्रभाव कुछ डायरिया रोगों के लिए वांछनीय है, लेकिन संक्रामक पेचिश के लिए यह आंत में रोगज़नक़ के रहने की अवधि को बढ़ाता है। जबकि रोगजनक आंत में रहते हैं, वे आंत में विषाक्त पदार्थों को जारी रख सकते हैं। यह विशेष रूप से खतरनाक हो सकता है जब एंटरोहामोरेजिक ई कोलाई (ईएचईसी) से संक्रमित हो। हेमोलाइटिक यूरीमिक सिंड्रोम (एचयूएस) को विषाक्त पदार्थों द्वारा ट्रिगर किया जा सकता है।

Loperamide भी सूजन आंत्र रोग अल्सरेटिव कोलाइटिस के तीव्र भड़क अप में इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए। इसके अलावा मतभेद हैं स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं और सभी रोगों का उपयोग जिसमें आंतों के पेरिस्टलसिस को रोग-प्रतिरोधी रूप से बाधित किया जाता है। इनमें आंतों की बाधा (इल्यूस), मेगाकोलोन और विषाक्त मेगाकोलोन शामिल हैं।

सामान्य तौर पर, लोपरामाइड बहुत अच्छी तरह से सहन किया जाता है। हालांकि, मल त्याग बाधित होने से पेट में दर्द, मतली और कब्ज हो सकता है। पेट फूला हुआ हो सकता है। यदि लोपरामाइड लेने के 48 घंटों के भीतर तीव्र दस्त में कोई सुधार नहीं होता है, तो डॉक्टर से परामर्श किया जाना चाहिए। लंबे समय तक उपयोग केवल डॉक्टर से परामर्श करने के बाद ही करना चाहिए।

आम तौर पर, लोपरामाइड रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं कर सकता है। हालांकि, अगर रक्त-मस्तिष्क बाधा बिगड़ा है, तो दवा मस्तिष्क तक पहुंच जाती है और वहां गंभीर दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है। अन्य दवाओं के साथ पारस्परिक क्रिया में, हालांकि, लोपरामाइड रक्त-मस्तिष्क की बाधा को अधिक आसानी से पार कर सकता है।

यदि केटोकोनाज़ोल, वर्पामिल और क्विनिडाइन को एक ही समय में लिया जाता है, तो लोपरामाइड श्वास संबंधी विकार पैदा कर सकता है। बातचीत भी रोनोवायर के साथ हो सकती है, एक एचआईवी प्रोटीन अवरोधक। यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि लोपरामाइड कार्यात्मक रूप से एसिड स्फिंगोमाइलीनेज (FIASMA) को रोकता है। परिणामी अपच में गंभीर नैदानिक ​​लक्षण हो सकते हैं।