Benserazide

Benserazide एक सक्रिय घटक है जो एकल तैयारी के रूप में उपलब्ध नहीं है, लेकिन हमेशा लेवोडोपा के संयोजन में प्रशासित किया जाता है। दोनों सक्रिय तत्व पार्किंसंस और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम के उपचार के लिए विशेष रूप से निर्धारित हैं। Braneazide prodrug levodopa को इतनी प्रभावी रूप से समर्थन करता है क्योंकि यह सीधे परिधि पर काम करता है।

Braneazide क्या है

Braneazide (रासायनिक सूत्र: C10H15N3O5) केवल लेवोपोपा के साथ मिलकर braneazide हाइड्रोक्लोराइड के रूप में होता है। यह सफेद से पीले रंग का, क्रिस्टलीय, पानी-अघुलनशील पाउडर होता है। यह braneazide decarboxylase अवरोधकों के समूह के अंतर्गत आता है। जैसा कि नाम से पता चलता है, यह डोपामाइन डिकार्बोक्सिलेस की क्रिया को अवरुद्ध करता है, एक एंजाइम जो रक्त और आंतों में न्यूरोट्रांसमीटर डोपामाइन को तोड़ता है।

Braneazide रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं कर सकता है और केवल एक परिधीय प्रभाव है (यानी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के बाहर)। यह एल-डोपा को परिधि पर टूटने से रोकता है और इस प्रकार यह सुनिश्चित करता है कि डोपामाइन अग्रदूत रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर सकता है और मस्तिष्क में तत्काल आवश्यक डोपामाइन का उत्पादन कर सकता है।

पार्किंसंस रोग और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम के खिलाफ मौखिक रूप से ली जाने वाली गोलियों में, दोनों सक्रिय पदार्थों का प्रतिनिधित्व 4: 1 (एल-डोपा: बायनेज़राइड) के अनुपात में किया जाता है। उन्हें मडोपार®, लेवोपार® ​​और लेवोडोपा कॉम्प नाम के तहत बेचा जाता है और इसमें 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम / 50 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम की खुराक होती है।

औषधीय प्रभाव

लेवरोडोपा के साथ मिलकर, बेसरेज़ाइड, पार्किंसंस रोग के लक्षणों को दूर करने में मदद करता है - कंपकंपी (कंपकंपी), कठोर मांसपेशियों (कठोरता) और परेशान आंदोलनों (एकिन्सिया), जो व्यक्ति को आंदोलन की स्वतंत्रता देने और बीमारी की प्रगति को धीमा करने के लिए।

चूंकि न्यूरोट्रांसमीटर डोपामाइन, जो प्रभावी रूप से इन लक्षणों को कम करता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा को स्वयं पार नहीं कर सकता है, इसे इसके अग्रदूत (एल-डोपा) के रूप में प्रशासित किया जाता है। यह सक्रिय घटक, बदले में, एक एंजाइम, डोपामाइन डिकार्बोसिलेज़ द्वारा शरीर में काफी हद तक टूट जाता है, इससे पहले कि यह अधिक डोपामाइन (मस्तिष्क) का उत्पादन करने के लिए आवश्यक हो, वहां पहुंच सकता है। चूंकि रोगी को किसी भी सक्रिय पदार्थ को मस्तिष्क तक पहुंचने के लिए एल-डोपा की बहुत अधिक खुराक दी जानी चाहिए, इसलिए इसे ब्रैनज़ाइड के साथ मिलाया जाता है।

Braneazide हाइड्रोक्लोराइड L-dopa-degrading एंजाइम की गतिविधि को बहुत प्रभावी ढंग से रोकता है, क्योंकि यह एंजाइम के साथ अपनी आणविक समानता के कारण लेवोडोपा को बांध सकता है और इसके उत्प्रेरक सक्रिय केंद्र को निष्क्रिय कर सकता है। एल-डोपा रक्त-मस्तिष्क की बाधा को बिना बाधा के और पूरी खुराक में पार करने में सक्षम है।

Braneazide का एक और औषधीय प्रभाव यह है कि यह स्तनपान कराने वाली महिलाओं में प्रोलैक्टिन की रिहाई को रोकता है। यह हार्मोन स्तन के दूध के उत्पादन के लिए जिम्मेदार है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

संयोजन तैयारी लेवोडोपा + बायनेराज़ाइड को पार्किंसंस रोग और बेचैन पैर सिंड्रोम वाले रोगियों में दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए संकेत दिया जाता है। इसका उपयोग उन लोगों में भी किया जाता है जो पार्किंसंस के समान लक्षण दिखाते हैं, हालांकि ये एक प्रशासित दवा का साइड इफेक्ट नहीं होना चाहिए।

पार्किंसंस के रोगी सक्रिय अवयवों के माध्यम से कम से कम आंशिक रूप से अपनी गतिशीलता को प्राप्त करते हैं। इसके अलावा, रोग की तेजी से प्रगति बाधित होती है। रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम, जो कि जाहिर तौर पर मस्तिष्क में डोपामाइन की कमी के कारण होता है, जो रात में बिस्तर पर होने वाले लक्षणों को कम करता है (चलने-फिरने के लिए बेकाबू होने, अचानक दर्द और मांसपेशियों में खिंचाव)। मरीज रात में आराम करते हैं।

इसके अलावा, सक्रिय घटक संयोजन लेवोडोपा + बायनेरेज़ाइड का उपयोग "रेस्टलेस लेग सिंड्रोम" के निदान के लिए किया जाता है: यदि लक्षणों पर ध्यान नहीं दिया जाता है, तो प्रभावित व्यक्ति वास्तव में इस बीमारी से पीड़ित होता है। इस उद्देश्य के लिए, डॉक्टर आमतौर पर 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में तैयारी का प्रशासन करता है। पार्किंसंस रोग के खिलाफ संयोजन एजेंट को अन्य अनुमोदित दवाओं के साथ आसानी से जोड़ा जा सकता है।

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जोखिम और साइड इफेक्ट्स

जब पार्किंसंस रोग के संकेत में लेवोडोपा + बेन्सरेज़ाइड लेते हैं, तो निम्नलिखित दुष्प्रभाव बहुत आम हैं: मुंह, जीभ और सिर पर नियंत्रण का नुकसान, बिगड़ा हुआ शरीर आंदोलनों, मूत्र मलिनकिरण, मतली और उल्टी। भय, अवसाद, आंदोलन, भ्रम, उनींदापन, अनिद्रा, भूख में कमी, पसीना, कंपकंपी, थकान, अपच, शुष्क मुंह और पेट दर्द अक्सर मनाया जाता है।

रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम के मरीज जिन्हें दवा निर्धारित की गई है, वे अनिद्रा, अवसाद, दस्त, मतली और उल्टी का अनुभव कर सकते हैं। स्वाद, मतिभ्रम, चिंता और कार्डियक अतालता में परिवर्तन आम हैं।

लेवोडोपा + बेन्सरेज़ाइड का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए यदि रोगी सक्रिय अवयवों के प्रति संवेदनशील है, एक फियोक्रोमोसाइटोमा (अधिवृक्क ग्रंथि ट्यूमर), गंभीर हाइपरथायरायडिज्म, मनोविकृति, संकुचन, संकीर्ण-कोण मोतियाबिंद, या गंभीर यकृत, हृदय, गुर्दे, चयापचय और अस्थि मज्जा रोग। या 25 वर्ष से कम आयु का है।

यह भी गर्भावस्था के दौरान नहीं दिया जाना चाहिए। पशु प्रयोगों में भ्रूण की क्षति पाई गई। मनुष्यों के लिए अभी तक कोई चिकित्सा डेटा उपलब्ध नहीं है। स्तनपान कराने वाली महिलाओं को निश्चित रूप से स्तनपान कराना बंद कर देना चाहिए, यदि उन्हें उत्पाद लेने की आवश्यकता हो।

यह केवल पिछले गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर, दिल के दौरे, कोरोनरी हृदय रोग, अतालता, चौड़े कोण मोतियाबिंद, हड्डी नरम और मधुमेह के साथ लोगों को दिया जाएगा अगर एक तत्काल चिकित्सा संकेत है। आपको उपचार के दौरान एक डॉक्टर द्वारा नियमित रूप से जांच की जाएगी।

यदि पार्किंसंस रोग और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम के खिलाफ सक्रिय अवयवों के संयोजन को दर्द निवारक (opiates), न्यूरोलेप्टिक्स, लोहे की तैयारी, एसिड-बाइंडिंग ड्रग्स (एंटासिड्स), फ़िनाइटोइन, पैपावेरिन, एंटीहाइपरटेंसिव और संचार दवाओं के साथ प्रशासित किया जाता है, तो इसकी प्रभावशीलता कम हो जाती है।

यदि दवा को चयनात्मक MAO-B अवरोधकों के साथ लिया जाता है, तो लेवोडोपा + बेन्सरेज़ाइड का प्रभाव बढ़ जाता है। उदाहरण के लिए, Amantadine या Selegelin खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है। MAO-A इन्हिबिटर्स को लेवोडोपा + बायनेराज़ाइड लेने से 14 दिन पहले बंद कर देना चाहिए, अन्यथा रोगी को रक्तचाप में गंभीर वृद्धि का अनुभव हो सकता है।पेट की दवा मेटोक्लोप्रमाइड सक्रिय पदार्थों के तेजी से अवशोषण और अधिक दुष्प्रभाव सुनिश्चित करता है।