Clopidogrel

Clopidogrel एक अपेक्षाकृत नया सक्रिय घटक है जो प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधक के रूप में कार्य करता है और रक्त के थक्के पर प्रभाव डालता है।

एक एंटीकोआगुलंट के रूप में, कुछ शर्तों के तहत, क्लोपीडोग्रेल का उपयोग एएसए (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, एस्पिरिन) जैसे बहुत सस्ते पारंपरिक एंटीकोआगुलंट्स के साथ प्रतिस्पर्धा में किया जाता है ताकि दिल के दौरे, स्ट्रोक, स्टेंट इम्प्लांटेशन को रोका जा सके और परिधीय रोड़ा रोग का इलाज किया जा सके। सिद्धांत रूप में, क्लोपिडोग्रेल एक एडीपी रिसेप्टर अवरोधक के रूप में कार्य करता है, ताकि एडीपी-निर्भर प्लेटलेट सक्रियण और इस प्रकार प्लेटलेट एकत्रीकरण बाधित हो।

क्लोपिडोग्रेल क्या है?

थ्रोम्बोसाइट्स, जिसे रक्त प्लेटलेट्स के रूप में भी जाना जाता है, एडेनोसिन डिपॉस्फेट रिसेप्टर्स से सुसज्जित है, जिसके माध्यम से प्लेटलेट एकत्रीकरण को नियंत्रित किया जाता है यदि आवश्यक हो तो उदा। घायल रक्त वाहिकाओं को बंद करने के लिए बी।

दवा क्लोपिडोग्रेल रक्त प्लेटलेट्स के रिसेप्टर्स को रोकता है ताकि कोई या केवल सीमित प्लेटलेट एकत्रीकरण न हो सके। क्लोपिडोग्रेल एक थायोनोपाइरिडिन व्युत्पन्न है और एंटीकोआगुलेंट के रूप में इसकी भूमिका में, एंटी-प्लेटलेट एजेंटों के समूह से संबंधित है। दवा को चयापचय रूप से निष्क्रिय रूप में प्रशासित किया जाता है और, मौखिक सेवन के बाद, पहले ऑक्सीकरण और हाइड्रोलिसिस के माध्यम से शरीर द्वारा बायोएक्टिव रूप में परिवर्तित किया जाना चाहिए।

पाचन तंत्र में अवशोषण के बाद जैव उपलब्धता लगभग 50% है। लगभग 30% मध्य यूरोपीय लोग एक उत्परिवर्तित जीन के वाहक होते हैं जो सक्रिय संघटक के जैव सक्रिय रूप में रूपांतरण को कम या पूरी तरह से रोकता है। प्लेटलेट्स के एडेनोसिन डिपॉस्फेट रिसेप्टर्स की निष्क्रियता अपरिवर्तनीय है, ताकि दवा के बंद होने के कुछ दिनों बाद तक क्लोपिडोग्रेल का प्रभाव तब तक बना रहे जब तक कि "पुरानी" प्लेटलेट्स नवगठितों द्वारा बदल न दी जाएं जो लगभग एक सप्ताह के बाद होता है।

औषधीय प्रभाव

स्ट्रोक, दिल का दौरा, कोरोनरी वाहिकाओं के संकीर्ण होने या परिधीय धमनी रोड़ा रोग (पीएडी) जैसी कुछ स्थितियों या बीमारियों की उपस्थिति में, प्लेटलेट एकत्रीकरण के रूप में इसके द्वारा ट्रिगर किया गया मरम्मत तंत्र कभी-कभी गंभीर परिणामों के साथ रक्त वाहिकाओं के रुकावट का कारण बन सकता है।

इन मामलों में, एंटीकोआगुलंट्स - जिसे कोगुलंट्स या ब्लड थिनर के रूप में भी जाना जाता है - का उद्देश्य रक्त प्लेटलेट्स की प्रवृत्ति को कम करना है ताकि नसों में तथाकथित थ्रोम्बी (एकत्रीकरण क्लंप) के गठन को रोका जा सके या फिर मौजूदा थ्रोम्बी को फिर से भंग किया जा सके। चूंकि रक्त प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण को एडेनोसिन डिपॉस्फेट रिसेप्टर्स (एडीपी रिसेप्टर्स) द्वारा नियंत्रित किया जाता है, इसलिए हस्तक्षेप करने का विकल्प होता है। बायोएक्टिव रूप में परिवर्तित क्लोपिडोग्रेल ADP रिसेप्टर P2Y12 को रोककर निष्क्रिय कर देता है। थ्रोम्बी को विकसित करने की प्रवृत्ति को कम करने का लक्ष्य, जिनमें से कुछ जीवन-धमकी हैं, हासिल किया जाता है। यह याद रखना चाहिए कि P2Y12 रिसेप्टर्स की निष्क्रियता या निषेध की प्रक्रिया अपरिवर्तनीय है।

इसका मतलब यह है कि लिवर में सक्रिय पदार्थ क्लोपिडोग्रेल के टूटने के बाद भी प्लेटलेट्स कुल एकत्रित करने की क्षमता हासिल नहीं कर सकते हैं। जमावट करने की क्षमता केवल प्राकृतिक प्लेटलेट नवीकरण की प्रक्रिया के माध्यम से बहाल की जाती है। मनुष्यों में प्लेटलेट्स का जीवन चक्र लगभग 7 से 10 दिनों का होता है, जिससे कि क्लोपिडोग्रेल के टूटने के 10 दिन बाद रक्त प्लेटलेट्स का पूर्ण नवीनीकरण हो जाता है और जमावट करने की क्षमता पूरी तरह से बहाल हो जाती है। आगामी कार्यों में बी महत्वपूर्ण हो सकता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

क्लोपिडोग्रेल का उपयोग विभिन्न निर्माताओं से विभिन्न प्रकार की दवाओं में किया जाता है - जेनेरिक सहित - कुछ लवण के रूप में। इसमें मोनोप्रेपरेशन होते हैं जो विशेष रूप से सक्रिय अवयवों के रूप में क्लोपिडोग्रेल होते हैं, साथ ही कम से कम एक अन्य सक्रिय संघटक के साथ संयोजन उत्पाद होते हैं। संयोजन की तैयारी में आमतौर पर दूसरे सक्रिय संघटक के रूप में एएसए (एस्पिरिन) होता है, जो जमावट को रोकने में भी मदद करता है, लेकिन जमावट प्रक्रिया में एक अलग बिंदु पर हमला करता है।

एक तेजी से थक्कारोधी प्रभाव को प्राप्त करने के लिए, 300 से 600 मिलीग्राम की तथाकथित लोडिंग खुराक की आवश्यकता होती है, जबकि सामान्य दैनिक रखरखाव खुराक 75 मिलीग्राम है। यदि लोडिंग खुराक देखी जाती है, तो पूर्ण प्रभाव दो से छह घंटे के बाद प्राप्त किया जाता है, जबकि पूर्ण एंटीकोएग्यूलेशन सुरक्षा केवल लोडिंग खुराक लेने के बिना पांच से सात दिनों के बाद हासिल की जाती है। एक विशेष विशेषता के रूप में, कुछ दर्द निवारक और पेट के एसिड को कम करने के लिए तथाकथित प्रोटॉन अवरोधकों के साथ अन्य एंटीकोआगुलंट्स के साथ बातचीत का पालन करना चाहिए।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

सक्रिय संघटक क्लोपिडोग्रेल युक्त ड्रग्स लेने से जुड़े सबसे बड़े खतरे हैं, एक तरफ, कि सक्रिय संघटक एक ज्ञात जीन उत्परिवर्तन के कारण तथाकथित गैर-उत्तरदाताओं में जैव सक्रिय रूप में अपर्याप्त या केवल रूपांतरित नहीं होता है।

नतीजतन, इरादा विरोधी जमावट संरक्षण हासिल नहीं है या पूरी तरह से हासिल नहीं किया गया है। यदि यह ज्ञात नहीं है कि मरीज गैर-प्रतिक्रियाकर्ताओं के समूह से संबंधित है, तो क्लोपिडोग्रेल के नियमित उपयोग का लगभग कोई प्रभाव नहीं हो सकता है। आखिरकार, मध्य यूरोप में लगभग 30% लोग उत्परिवर्तन से प्रभावित हैं। अन्य दवाओं के साथ बातचीत पर भी विचार किया जाना चाहिए। यदि अतिरिक्त थक्कारोधी लिया जाता है, तो थक्कारोधी प्रभाव आमतौर पर तेज होता है। रिफ्लक्स के उपचार के लिए एंटीडिपेंटेंट्स और प्रोटॉन इनहिबिटर्स के साथ बातचीत एंटीकोआगुलेंट में कमी से मिलकर होती है।

अन्य चरम दवा का ओवरडोज है। कोई ज्ञात एंटीडोट नहीं है, अगर गलती से खरीदा जाता है, तो क्लोपिडोग्रेल के प्रभाव को रद्द या कम कर सकता है। एकमात्र विकल्प प्लेटलेट्स युक्त तरल पदार्थ को संक्रमित करना है, लेकिन यह सुनिश्चित किया जाना चाहिए कि आपूर्ति की गई प्लेटलेट्स को भी तब तक बदल दिया जाता है जब तक कि क्लोपिडोग्रेल रक्त में मौजूद है। क्लोपिडोग्रेल के टूटने के लिए आधा जीवन 7 से 8 घंटे है। जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव, बढ़े हुए नकाब, घाव, दस्त और दाने उपचार अवधि के दौरान अवांछनीय दुष्प्रभाव के रूप में हो सकते हैं।

दुर्घटना या किसी आवश्यक आपातकालीन ऑपरेशन के कारण चोट लगने की स्थिति में, समस्या उत्पन्न हो सकती है कि क्लोपिडोग्रेल द्वारा प्राप्त एंटीकोगुलेशन को थोड़े समय के लिए नहीं उठाया जा सकता है और रक्तस्राव हो सकता है जो रोकना मुश्किल है।