Labetalol

Labetalol एक दवा है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है। यह अल्फा और बीटा ब्लॉकर दोनों के रूप में प्रभावी है। लैबेटालोल का उपयोग हाइपरिंटेंसिव आपात स्थितियों, पोस्ट-ऑपरेटिव उच्च रक्तचाप, phchchromozotome- जुड़े उच्च रक्तचाप और पलटाव उच्च रक्तचाप की चिकित्सा में प्रभावी ढंग से किया जाता है। सामान्य अवांछित दुष्प्रभावों में सिरदर्द, अपच, चक्कर आना, मतली, सुस्ती, नाक की भीड़ और स्तंभन दोष शामिल हैं।

Labetalol क्या है?

लेबेटालोल एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का अवरोधक एजेंट है। यह इन साइटों के साथ संगत अन्य catecholamines के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। लेबेटालोल संकरी संवहनी मांसपेशियों पर आराम प्रभाव डालता है।

लैबैटॉल हाइड्रोक्लोराइड एक सफेद या क्रीम रंग का, क्रिस्टलीय, पानी में घुलनशील पाउडर है। इस सक्रिय संघटक का एक इंजेक्शन अंतःशिरा उपयोग के लिए एक स्पष्ट, हल्के पीले, जलीय, आइसोटोनिक समाधान के लिए बेरंग है। इसकी पीएच रेंज 3.0 से 4.5 तक है। इंजेक्शन में प्रति मिलीलीटर 5 मिलीग्राम लेबेटोलोल हाइड्रोक्लोराइड होता है।

लैबैटोल एचसीएल आणविक फार्मूला C19H24N2O3 * HCL और 369.87 के आणविक भार के साथ एक रेसमेट है। इसमें दो असममित केंद्र होते हैं और ये दो डायलेरेवोमेरल जोड़े के डाइलेवलोल के आणविक परिसर के रूप में मौजूद होते हैं।

शरीर और अंगों पर औषधीय प्रभाव

Labetalol एक डुअल अल्फा और डुअल बीटा रिसेप्टर ब्लॉकर है। यह एक ही पदार्थ में चयनात्मक अल्फा और गैर-चयनात्मक बीटा रिसेप्टर्स की गतिविधि को अवरुद्ध करता है। बीटा रिसेप्टर्स रिसेप्टर के अणु होते हैं, जिसमें मेसेंजर पदार्थ जैसे एड्रेनालाईन और नॉरएड्रेनालाईन डॉक।

ये दूत पदार्थ सहानुभूति तंत्रिका तंत्र का हिस्सा हैं। यह उत्तेजना की अनैच्छिक शारीरिक स्थितियों के लिए जिम्मेदार है। रक्त वाहिकाओं और हृदय में बीटा एड्रेनोसेप्टर्स का उत्तेजना हृदय गति को तेज करता है और रक्तचाप बढ़ने लगता है। इन रिसेप्टर्स पर प्रभाव शक्तिशाली और प्रतिवर्ती है। Labetalol पोसिनेप्टिक अल्फा 1 रिसेप्टर्स के लिए अत्यधिक एड्रेनेर्जिक है और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए नॉनसेलेक्टिव है। यह बीटा 1 और बीटा 2 रिसेप्टर्स के लिए लगभग समान रूप से प्रभावी है।

अल्फा से बीटा नाकाबंदी का अनुपात इस बात पर निर्भर करता है कि लैबेटालोल मौखिक रूप से प्राप्त किया गया था या आंतरिक रूप से। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो अल्फा से बीटा नाकाबंदी का अनुपात 1: 3 होता है; अंतःशिरा रूप से यह 1: 7 है। इस प्रकार, लेबेटालॉल को अल्फा-अवरोधक प्रभाव के साथ बीटा-ब्लॉकर के रूप में समझा जा सकता है।

इसकी तुलना में, प्रोबेटोलोल की तुलना में लेबेटालोल एक कमजोर बीटा ब्लॉकर है और इसमें फेंटोलमाइन की तुलना में अल्फा रिसेप्टर्स के लिए कमजोर आत्मीयता है। लेबेटालोल में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि है। विशेष रूप से, यह संवहनी चिकनी मांसपेशियों में बीटा 2 रिसेप्टर्स पर एक आंशिक एगोनिस्ट है।

Labetalol का अल्फा 1 नाकाबंदी के साथ इस आंशिक बीटा 2 एगोनिज्म के संयोजन के माध्यम से संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर आराम प्रभाव पड़ता है। यह वैसोडिलेटर है और रक्तचाप को कम कर सकता है।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स और सोडियम चैनल-ब्लॉकिंग एंटीरेथिक्स के समान, लेबेटालोल में भी झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि होती है। सोडियम सेवन को कम करके, लेबेटालोल कार्रवाई की संभावित आग को कम करता है और इस प्रकार एक स्थानीय संवेदनाहारी बनाता है।

लेब्रेटोलॉल के शारीरिक प्रभावों को जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो इसके रिसेप्टर-अवरुद्ध प्रभाव के आधार पर केवल भविष्यवाणी नहीं की जा सकती है। बीटा 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना हृदय गति को कम करना चाहिए। यह लेबेटालॉल पर लागू नहीं होता है। तीव्र स्थितियों में दिए जाने पर, लेबेटालोल परिधीय संवहनी प्रतिरोध और प्रणालीगत रक्तचाप को कम करता है। हार्ट रेट, कार्डियक आउटपुट और स्ट्रोक वॉल्यूम पर असर अल्फा 1, बीटा 1 और बीटा 2 ब्लॉकिंग मैकेनिज्म के बावजूद कम रहता है। इन प्रभावों को मुख्य रूप से एक ईमानदार स्थिति में लोगों में देखा गया था।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपचार और रोकथाम के लिए उपयोग

Labetalol का उपयोग उच्च रक्तचाप के उपचार में किया जाता है। इसे अकेले या अन्य दवाओं जैसे कि मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में उपयोग किया जा सकता है। दवा आमतौर पर भोजन के बाद दी जाती है।

Labetalol हाइपरिंटेंसिव इमरजेंसी, पोस्टऑपरेटिव हाइपरटेंशन, फेक्रोमोज़ोटोम से जुड़े हाइपरटॉमी और रिबाउंड हाइपरटेंशन के उपचार में प्रभावी है। गर्भावस्था-प्रेरित उच्च रक्तचाप (प्रीक्लेम्पसिया) के उपचार के लिए दवा का एक विशेष संकेत है। इसका उपयोग गंभीर उच्च रक्तचाप के उपचार में एक विकल्प के रूप में भी किया जाता है, जब रक्तचाप को नियंत्रण में लाना आवश्यक होता है।

जब एनेस्थीसिया के तहत रक्तचाप को विनियमित करने की आवश्यकता होती है, तो लेबेटालोल का उपयोग किया जाता है। औषधीय रूप से गंभीर उच्च रक्तचाप में एक नैदानिक ​​अध्ययन में, 0.25 मिलीग्राम / किग्रा के इंजेक्शन के बाद लापरवाह रोगियों में रक्तचाप में औसतन 11/7 mmHG की कमी हुई। 0.5 मिलीग्राम / किग्रा तक के इंजेक्शन को 1.75 मिलीग्राम / किग्रा की संचयी खुराक तक आगे खुराक-निर्भर रक्तचाप में कमी प्राप्त हुई।

दो से तीन घंटे की अवधि में 136 मिलीग्राम की औसत खुराक पर एक सतत अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित, लैबिटेटोल 60/35 मिमीएचजी के औसत से रक्तचाप को कम करता है। उपचार बंद होने के बाद, रक्तचाप धीरे-धीरे बढ़ता है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

सबसे आम संभावित दुष्प्रभावों में लिवर फंक्शन टेस्ट, कंजेस्टिव हार्ट फेलियर, सुस्ती, इरेक्टाइल डिसफंक्शन, पेशाब की गड़बड़ी, मतली, निम्न रक्तचाप, दृष्टि गड़बड़ी, नाक की भीड़ और अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया शामिल हैं।

कुछ मामलों में, ऑर्थोस्टेसिस सिंड्रोम होता है। मरीजों को रक्तचाप में तेजी से गिरावट का अनुभव होता है जब वे झूठ बोलने या बैठने की स्थिति से एक ईमानदार स्थिति में स्विच करते हैं। आप उनींदापन या बेहोश महसूस कर सकते हैं। इस दुष्प्रभाव के लिए मरीजों को देखा जाना चाहिए।

अस्थमा या क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, लो ब्लड प्रेशर, दिल की गंभीर बीमारी, गंभीर हार्ट फेल्योर और धीमी गति से दिल की धड़कन से बचने के लिए लेबेटालॉल से बचना चाहिए।

लैबिलेटोल कम मात्रा में स्तन के दूध में पारित हो सकता है। स्तनपान कराने वाली माताओं को अपने डॉक्टर से सलाह लेनी चाहिए। Labetol के उपयोग से बौद्धिक प्रदर्शन और प्रतिक्रियाएं बिगड़ सकती हैं। अतिरिक्त शराब का सेवन रक्तचाप को कम कर सकता है और दवा के कुछ दुष्प्रभाव बढ़ा सकता है।

एनेस्थीसिया के तहत ऑपरेशन और आंखों के ऑपरेशन से पहले, लैबेटोल दवाओं की दवा को इंगित किया जाना चाहिए। ओवरडोज के लक्षणों में हृदय गति में गिरावट, चक्कर आना और बेहोशी शामिल है।